DNA Methyltransferase remmers (DNA Methyltransferase Inhibitors)
Overige Epigenetics Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1200 | Decitabine | Decitabine is een DNA methyltransferase remmer die wordt opgenomen in het DNA, wat resulteert in hypomethylering van DNA en intra-S-fase arrestatie van DNA-replicatie. Het wordt gebruikt om myelodysplastisch syndroom (MDS) te behandelen. Decitabine induceert celcyclusarrest en apoptose in verschillende kankercellijnen. |
|
|
| S1782 | 5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine) | Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816) is een nucleoside-analoog van cytidine dat specifiek DNA methylation remt door DNA methyltransferases te vangen. Azacitidine induceert mitochondrial apoptosis en autophagy. |
|
|
| S6682 | Bobcat339 Hydrochloride | Bobcat339 is een selectieve cytosine-gebaseerde TET enzyme remmer met een IC50 van respectievelijk 33 μM en 73 μM voor TET1 en TET2. Bobcat339 kan de abundantie van DNA 5-hydroxymethylcytosine verminderen door de TET enzymfunctie in levende cellen te remmen en ondersteuning te bieden voor het nut ervan als een levensvatbare farmacologische probe. |
|
|
| S2821 | RG108 | RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) is een remmer van DNA methyltransferase met IC50 van 115 nM in een celvrije test, en deze verbinding veroorzaakt geen trapping van covalente enzymen. |
|
|
| S1774 | Thioguanine | Thioguanine, een purine-antimetaboliet, remt de DNMT1 activiteit via ubiquitine-gerichte afbraak, gebruikt bij de behandeling van acute lymfoblastische leukemie, auto-immuunziekten (bijv. de ziekte van Crohn, reumatoïde artritis) en ontvangers van orgaantransplantaties. |
|
|
| S7276 | SGI-1027 | SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) is een DNMT-remmer met een IC50 van respectievelijk 6, 8 en 7,5 μM voor DNMT1, DNMT3A en DNMT3B in celvrije assays. Deze verbinding induceert apoptose. |
|
|
| S7113 | Zebularine (NSC 309132) | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine) is een DNA methylation-remmer die een covalent complex vormt met DNA methyltransferases; het remt ook cytidinedeaminase met een Ki van 2 μM in een celvrije test. |
|
|
| E1046 | GSK3685032 | GSK3685032 is een niet-tijdsafhankelijke, zeer selectieve enzymatische remmer van DNA methyltransferase (DNMT1) met een IC50 van 0,036 μM, en meer dan 2500-voudig selectiever dan DNMT3A/3L en DNMT3B/3L. |
|
|
| S3957 | Gamma-Oryzanol | Gamma-oryzanol (GO), een nutriactieve fytochemische stof die van nature voorkomt in ruwe rijstzemelolie, is een antioxidantverbinding die wordt gebruikt om hyperlipidemie en menopauzale aandoeningen te behandelen en om de spiermassa te vergroten. γ-Oryzanol is een krachtige DNA methyltransferases (DNMTs) remmer in het striatum van muizen. γ-Oryzanol remt significant de activiteiten van DNMT1 (IC50=3.2 μM), DNMT3a (IC50=22.3 μM). |
|
|
| S8812 | CM272 | CM-272 is een nieuwe, eerste-in-klasse dubbele omkeerbare remmer van G9a (GLP) en DNMTs met IC50 van respectievelijk 8 M, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 M voor G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP. Deze verbinding verlengt de overleving in in vivo modellen van hematologische maligniteiten door ten minste gedeeltelijk immunogene celdood te induceren. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.