uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Thioguanine DNA Methyltransferase remmer

Name: Thioguanine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1774
Rating: 5 (25 reviews)

Cat.Nr.S1774

Thioguanine, een purine-antimetaboliet, remt de DNMT1 activiteit via ubiquitine-gerichte afbraak, gebruikt bij de behandeling van acute lymfoblastische leukemie, auto-immuunziekten (bijv. de ziekte van Crohn, reumatoïde artritis) en ontvangers van orgaantransplantaties.

Thioguanine DNA Methyltransferase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 167.19

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overige DNA Methyltransferase Inhibitoren	RG108 SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	167.19	Formule	C₅H₅N₅S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	154-42-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 752, 6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol			Smiles	C1=NC2=C(N1)C(=S)N=C(N2)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 17 mg/mL (101.68 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (5.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DNMT1
In vitro	Thioguanine-incorporatie verandert de DNA-splitsing geïnduceerd door topoisomerase II in de aanwezigheid en afwezigheid van etoposide. Deze verbinding verandert de structuur en verlaagt de thermische stabiliteit van duplex-DNA, maar duplex-DNA kan worden gevormd in de aanwezigheid van 6SG. De geïnduceerde apoptose wordt op vergelijkbare wijze waargenomen in zowel mismatch-reparatie-efficiënte als -deficiënte HCT116- en HeLa-cellen. Deze chemische stof integreert in DNA en is, in tegenstelling tot de canonieke DNA-basen, een sterke UVA-chromofoor met een absorptiemaximum bij 342 nm. Het is een fotosensitizer en een bron van reactieve zuurstofsoorten. In hondlymfomacellen vermindert deze verbinding het DNMT1-eiwit en de globale DNA-methylering significant.
In vivo	Thioguanine is even efficiënt als een PARP-remmer in het selectief doden van BRCA2-defecte tumoren in een xenograftmodel. Deze verbinding doodt efficiënt dergelijke BRCA1-defecte PARP-remmerresistente tumoren. Het kan cellen en tumoren doden die resistentie tegen PARP-remmers of cisplatine hebben verkregen door genetische reversie van het BRCA2-gen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053256/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390526/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15788687/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25480665/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03022747	Unknown status	Lymphoblastic Leukemia Acute Childhood	Vastra Gotaland Region	January 2017	Phase 2
NCT04304950	Completed	Inflammatory Bowel Diseases	Rush University Medical Center	April 25 2016	Phase 4
NCT00548431	Completed	Leukemia Lymphocytic Acute	Rigshospitalet Denmark	December 2007	Phase 2
NCT00098111	Terminated	Crohn''s Disease	Massachusetts General Hospital	April 2005	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):