| S9667 |
Inobrodib (CCS-1477)
|
Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) is een krachtige en selectieve remmer van p300/CBP bromodomain. CCS1477 werkt door de expressie en functie van de Androgen Receptor (AR) te remmen, evenals c-Myc te remmen.
|
-
Cell Reports, July 10, 2024, 114484
-
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4133
|
|
| S8740 |
A-485
|
A-485 is een krachtige, selectieve en geneesmiddelachtige p300/CBP katalytische remmer met een IC50 van 0,06 μM voor p300 HAT. Het is selectief ten opzichte van BET-bromodomeineiwitten en >150 niet-epigenetische doelwitten.
|
-
Cancer Discovery, September 19, 2025, 155-176
-
Nutrients, November 24, 2025, 3673
-
Proceedings of the National Academy of Sciences, December 24, 2025, e2516667122
|
|
| S8968 |
PRI-724 (Foscenvivint)
|
Foscenvivint (PRI-724) is een krachtige en specifieke remmer die de interactie van β-catenine en CBP verstoort.
|
-
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):466
-
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118225
|
|
| S2662 |
ICG-001
|
ICG-001 antagoniseert Wnt/beta-catenine/TCF-gemedieerde transcriptie en bindt specifiek aan CREB-bindend eiwit (CBP) met een IC50 van 3
M, maar is niet de gerelateerde transcriptionele coactivator p300. ICG-001 induceert apoptose.
|
-
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(40):e05702
-
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101927
|
|
| S1848 |
Curcumin (Diferuloylmethane)
|
Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) is het belangrijkste curcuminoïde van de populaire Indiase specerij kurkuma, die behoort tot de gemberfamilie (Zingiberaceae). Het is een remmer van p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) en Histone deacetylase (HDAC); activeert de Nrf2 pathway en onderdrukt de activering van NF-κB. Curcumin induceert mitophagy, autophagy, apoptosis, en celcyclusarrest met antitumoractiviteit. Curcumin vermindert nierbeschadiging geassocieerd met rhabdomyolyse door ferroptosis-gemedieerde celdood te verminderen. Curcumin vertoont anti-infectieuze eigenschappen tegen verschillende menselijke pathogenen zoals het Influenza Virus, hepatitis C virus, HIV enzovoort.
|
-
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
-
Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
-
BMC Immunol, 2025, 26(1):67
|
|
| S7256 |
SGC-CBP30
|
SGC-CBP30 is een potente CREBBP/EP300-remmer met een IC50 van respectievelijk 21 nM en 38 nM in celvrije assays. Vertoont een 40-voudige en 250-voudige selectiviteit voor CBP ten opzichte van de eerste BRD van BRD4 (BRD4(1)) en BRD4(2) respectievelijk.
|
-
Frontiers in Immunology, February 2, 2021, 625542
-
Clinical Cancer Research, April 1, 2021, 2087-2099
-
Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10
|
|
| S7582 |
Anacardic Acid
|
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylzuur) is een potente remmer van p300 en p300/CBP-geassocieerde factor Histone Acetyltransferase, dat ook antibacteriële activiteit, antimicrobiële activiteit, prostaglandine synthase-inhibitie, en tyrosinase- en lipoxygenase-inhibitie heeft.
|
-
Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881
-
J Transl Med, 2024, 22(1):995
-
Journal of Molecular Cell Biology, 2024, mjae056
|
|
| S8190 |
CPI-637
|
CPI-637 is een selectieve en celactieve benzodiazepinon CBP/EP300 bromodomain remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,03 μM en 0,051μM voor CBP en EP300 in TR-FRET assay. Het is zeer selectief tegenover andere bromodomeinen en vertoont alleen substantiële biochemische activiteit tegen BRD9.
|
-
bioRxiv, 2024, nan
-
Molecular & Cellular Proteomics, 2023, 100504
-
Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
|
|
| E1348 |
E7386
|
E-7386 is een selectieve remmer die de interactie tussen CBP/beta-catenin remt met een IC50-waarde van 0,0484 μM in HEK293-cellen.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417
-
Cell Rep, 2024, 43(8):114532
-
Newcastle University eTheses, 2024, 129
|
|
| S6758 |
I-CBP112
|
I-CBP112 is een potente en selectieve CBP/p300-remmer met een dissociatieconstante (KD) van respectievelijk 151 ± 6 nM en 167 ± 8 nM voor CBP en p300.
|
-
Journal of Investigative Dermatology, 2023, 588-598.e5
-
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
|
|