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H3B-5942 Estrogen/progestogen Receptor antagoniste

Name: H3B-5942
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8746
Rating: 5 (3 reviews)

N° Cat.S8746

H3B-5942 est un antagoniste covalent sélectif et irréversible du récepteur d'œstrogène, qui inactive à la fois l'ERα WT et la mutation ERα. Les valeurs de Ki de ce composé sont respectivement de 1 nM et 0,41 nM.

H3B-5942 Estrogen/progestogen Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 494.63

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Contrôle qualité

Lot : S874601 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.06%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

98.06

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	494.63	Formule	C₃₁H₃₄N₄O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2052128-15-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)OCCNCC=CC(=O)N(C)C)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3)C4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 99 mg/mL (200.14 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.71mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (Y537S) 0.41 nM(Ki) ERα WT 1 nM(Ki)
In vitro	H3B-5942 inactive de manière covalente l'ERα de type sauvage et mutant en ciblant la Cys530 et en imposant une conformation antagoniste unique. Lors de sa liaison à l'ERα, ce composé déclenche la liaison globale de l'ERα à l'ADN aux régions promotrices et amplificatrices contenant des ERE et induit une conformation répressive transcriptionnellement de l'ERα en expulsant les coactivateurs. Il démontre une activité antiproliférative puissante dans un panel de lignées ERα^WT et ERα^MUT avec des valeurs de GI50 de 0,5, 2 et 30 nmol/L dans les lignées MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERα^WT et MCF7-LTED-ERα^Y537C, respectivement. En l'absence d'E2, cette substance chimique ne montre pas d'impact significatif sur la transcription médiatisée par l'ER dans les lignées MCF7-Parental (sensibles à la thérapie endocrinienne) et MCF7-LTED-ERαY537C, mais elle entraîne une augmentation de 1,5 fois (P = 0,03) dans la lignée MCF7-LTED-ERα^WT. En présence d'E2, elle montre une diminution significative dose-dépendante de la transactivation médiatisée par l'ER dans toutes les lignées cellulaires testées.
In vivo	In vivo, H3B-5942 démontre une activité antitumorale significative en monothérapie dans des modèles de xénogreffe représentant le cancer du sein ERαWT et ERαY537S.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29991605/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):