Name: Endoxifen HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7839
Rating: 5 (6 reviews)

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.81%

99.81

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Licochalcone A Chrysin Pregnenolone AZD9496

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
MCF7:WS8 cells	Function assay		48 h	Agonist activity at ER in human MCF7:WS8 cells assessed as GREB1 gene expression at 10'-6 M after 48 hrs by RT-PCR analysis
MCF7 cells	Function assay	10 uM	6 h	Upregulation of ERalpha protein levels in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blot method
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur les lignées cellulaires

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	409.95	Formule	C₂₅H₂₈ClNO₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1032008-74-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCNC)C3=CC=CC=C3.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 81 mg/mL (197.58 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 20% PEG 300 2 5%Tween80 3 70% water Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (6.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 700 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.300mg/ml (0.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Estrogen receptor
In vitro	L'endoxifène présente des effets anti-œstrogéniques et diminue l'expression de PR induite par l'E2 dans les cellules MCF-7. L'endoxifène bloque également l'activité transcriptionnelle d'ER-alpha et inhibe la prolifération des cellules de cancer du sein induite par l'œstrogène. Dans les cellules MCF7, HS 578T et BT-549, l'endoxifène inhibe significativement la prolifération cellulaire. L'endoxifène présente également une inhibition quatre fois plus élevée de l'activité de la PKC par rapport au tamoxifène. L'endoxifène inhibe le courant hERG en interagissant préférentiellement avec les états activés des canaux potassiques hERG clonés avec une IC50 de 1,6 μM.
In vivo	In vivo, l'Endoxifen (8 mg/kg) inhibe la croissance des xénogreffes de tumeurs mammaires humaines MCF-7 chez la souris, montrant une puissance supérieure à celle du Tamoxifène.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15685451/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19244106/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20052538/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20227879/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25680947/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05607004	Recruiting	Breast Neoplasms\|Invasive Breast Cancer\|Estrogen-receptor-positive Breast Cancer\|HER2-negative Breast Cancer	Atossa Therapeutics Inc.\|InClin	February 14 2023	Phase 2
NCT05133674	Unknown status	Breast Cancer\|Breast Carcinoma\|Breast Tumors\|Cancer of Breast\|Malignant Neoplasm of Breast	Karolinska University Hospital	April 4 2022	Phase 2
NCT04961632	Active not recruiting	Breast Cancer	National Cancer Centre Singapore\|National Medical Research Council (NMRC) Singapore	December 23 2020	Phase 1
NCT04315792	Recruiting	Bipolar I Disorder	Jina Pharmaceuticals Inc.\|Novum Pharmaceutical Research Services\|Lambda Therapeutic Research Ltd.\|Intas Pharmaceuticals Ltd.	March 23 2020	Phase 3
NCT04312347	Completed	ER+ Breast Cancer	Nalagenetics Pte Ltd	September 6 2019	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Endoxifen HCl Estrogen/progestogen Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 409.95