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G15 Estrogen/progestogen Receptor antagoniste

Name: G15
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6651
Rating: 5 (7 reviews)

N° Cat.S6651

Le G15 est un antagoniste sélectif et de haute affinité, perméable aux cellules, du récepteur d'œstrogène 1 couplé aux protéines G (GPER, GPR30) avec une affinité d'environ 20 nM, qui ne présente aucune affinité pour ER X03b1 et ER X03b2 à des concentrations allant jusqu'à 10 X03bcM.

G15 Estrogen/progestogen Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 370.24

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S665101 DMSO]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.35%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.35

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone AZD9496

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	370.24	Formule	C₁₉H₁₆BrNO₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1161002-05-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GRB-G15			Smiles	C1C=CC2C1C(NC3=CC=CC=C23)C4=CC5=C(C=C4Br)OCO5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (199.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.300mg/ml (8.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.300mg/ml (8.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	GPER
In vitro	Le G15 inhibe la prolifération médiée par le GPER, stimulée par le 17β-estradiol (E2) dans les lignées cellulaires A549 et H1793. Ce composé inhibe la réponse du GPER stimulée par l'E2 et le G1 dans les lignées cellulaires A549 et H1793.
In vivo	Le G15 diminue le nombre de nodules tumoraux et l'indice tumoral augmentés par le groupe E2 ou G1 chez des souris atteintes d'adénocarcinome induit par l'uréthane.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28877783/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19430488/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02518932	Unknown status	Insulin Resistance	Elahi Dariush PhD\|ICON plc\|Massachusetts General Hospital\|National Institute on Aging (NIA)	March 2015	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):