H3B-5942

N° de catalogueS8746 Lot:S874601

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Données techniques

Formule

C31H34N4O2
Poids moléculaire 494.63 N° CAS 2052128-15-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (200.14 mM)
Ethanol 13 mg/mL (26.28 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5mg/ml (10.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.71mg/ml (1.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description H3B-5942 est un antagoniste covalent sélectif et irréversible du récepteur d'œstrogène, qui inactive à la fois l'ERα WT et la mutation ERα. Les valeurs de Ki de ce composé sont respectivement de 1 nM et 0,41 nM.
Cibles
ERα (Y537S) ERα WT
0.41 nM(Ki) 1 nM(Ki)
In vitro

H3B-5942 inactive de manière covalente l'ERα de type sauvage et mutant en ciblant la Cys530 et en imposant une conformation antagoniste unique. Lors de sa liaison à l'ERα, ce composé déclenche la liaison globale de l'ERα à l'ADN aux régions promotrices et amplificatrices contenant des ERE et induit une conformation répressive transcriptionnellement de l'ERα en expulsant les coactivateurs. Il démontre une activité antiproliférative puissante dans un panel de lignées ERαWT et ERαMUT avec des valeurs de GI50 de 0,5, 2 et 30 nmol/L dans les lignées MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERαWT et MCF7-LTED-ERαY537C, respectivement. En l'absence d'E2, cette substance chimique ne montre pas d'impact significatif sur la transcription médiatisée par l'ER dans les lignées MCF7-Parental (sensibles à la thérapie endocrinienne) et MCF7-LTED-ERαY537C, mais elle entraîne une augmentation de 1,5 fois (P = 0,03) dans la lignée MCF7-LTED-ERαWT. En présence d'E2, elle montre une diminution significative dose-dépendante de la transactivation médiatisée par l'ER dans toutes les lignées cellulaires testées.
In Vivo

In vivo, H3B-5942 démontre une activité antitumorale significative en monothérapie dans des modèles de xénogreffe représentant le cancer du sein ERαWT et ERαY537S.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Mice bearing PDX tumors representing Erα(Y537S/WT) breast cancer

  • Dosages

    3, 10, 30, 100, and 200 mg/kg

  • Administration

    PO

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29991605/

De Selleck H3B-5942 A été cité par 3 Publications

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671] PubMed: 40399102
SPACe: an open-source, single-cell analysis of Cell Painting data [ Nat Commun, 2024, 15(1):10170] PubMed: 39580445
Novel Estrogen Receptor Dimerization BRET-Based Biosensors for Screening Estrogenic Endocrine-Disrupting Chemicals [ Biomater Res, 2024, 28:0010] PubMed: 38464469

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