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Opioid Receptor

Opioid receptors, which belong to G-protein-coupled super family, include mu-opioid receptor, delta-opioid receptor, and kappa-opioid receptor. Opioid receptors are receptor for opiate drugs. Opioid receptors can be found in the mammalian central nervous system and some other tissues, including the immune system. After opiate drugs binding to the specific receptor sites of opioid receptors, opioid receptors can executive function such as analgesia, sedation and so on.

Autre GPCR & G Protein Inhibiteurs

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT GPR CCR MT Receptor

Produits sélectifs d'isoformes

N° de cat. Nom du produit Informations Citations d'utilisation du produit Validations de produit
S2722 JTC-801 JTC-801 est un antagoniste sélectif du récepteur ORL1 (Opioid Receptor-Like1) avec une IC50 de 94 nM, qui inhibe faiblement les récepteurs δ, κ et μ.
Clinical and Experimental Medicine, November 18, 2025, 26(1):11
Cancer Drug Resistance, August 27, 2025, 8:45
Gastroenterology, April 2018, 154(5):1480-1493
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S2480 Loperamide HCl Le Loperamide HCl (ADL 2-1294, chlorhydrate de R-18553) est un agoniste opioïde sélectif du μ-opioid receptor avec un Ki de 3,3 nM, 15 fois et 350 fois plus sélectif que le sous-type δ et le sous-type κ du Opioid Receptor, utilisé contre la diarrhée résultant de la gastro-entérite ou de la maladie inflammatoire de l'intestin.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Front Neurosci, 2024, 18:1424936
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
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S2322 (+)-Matrine La Matrine((+)-Matrine) est un alcaloïde trouvé dans les plantes de la famille Sophora, qui possède une variété d'effets pharmacologiques, y compris des effets anticancéreux, et une action en tant qu'agoniste du récepteur kappa Opioid Receptor.
Frontiers in Pharmacology, October 21, 2022, 1027441
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, June 26, 2025, e011716
J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716
S2085 Trimebutine La Trimebutine (Mebutin) est un agoniste des récepteurs opiacés périphériques mu, kappa et delta, utilisée comme agent spasmolytique pour le traitement des douleurs abdominales aiguës et chroniques.
J Transl Med, 2025, 23(1):1388
S5935 Alvimopan Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698) est un antagoniste opioïde puissant et relativement non sélectif avec des valeurs de Ki de 0,77, 4,4 et 40 nM pour les récepteurs opioïdes μ, δ et κ, respectivement, affichant une sélectivité >100 fois supérieure aux autres récepteurs couplés aux protéines G aminergiques.
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
S2503 Racecadotril Racecadotril (Acetorphan) est un inhibiteur de l'enképhalinase à action périphérique avec une CI50 de 4,5 ","M.
S0009 Asimadoline hydrochloride L'Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) est un agoniste κ-opioïde actif par voie orale, sélectif et périphérique, avec des IC50 de 5,6 nM (cobaye) et 1,2 nM (recombinant humain).
E0472 BMS-986122 Le BMS-986122 est un modulateur allostérique positif sélectif et puissant du récepteur mu-opioïde (µ-OR). Il potentialise le recrutement de β-arrestine médié par un agoniste orthostérique, l'inhibition de l'adénylyl cyclase et l'activation de la G Protein, et potentialise la liaison du [35S]GTPγS médiée par le DAMGO dans les membranes cérébrales de souris.
S5701 Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) L'alvimopan (LY-246736) est un antagoniste opioid puissant, relativement non sélectif, avec des valeurs de Ki de 0,77, 4,4 et 40 nM pour les récepteurs opioïdes μ, δ et κ respectivement, affichant une sélectivité >100 fois supérieure aux autres récepteurs couplés aux protéines G aminés.
E4647 Aticaprant Aticaprant (CERC-501, LY-2456302) est un antagoniste puissant, biodisponible par voie orale et à pénétration centrale du récepteur kappa opioid avec un Ki de 0,807 nM. Il présente un effet antidépresseur avec le potentiel de traiter le trouble dépressif majeur (TDM).