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GSK J1 Histone Demethylase inhibiteur

Name: GSK J1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7581
Rating: 5 (14 reviews)

N° Cat.S7581

GSK-J1 est un inhibiteur très puissant de l'histone déméthylase H3K27 JMJD3 (KDM6B) et UTX (KDM6A) avec une IC50 de 60 nM dans des essais acellulaires pour JMJD3 (KDM6B) respectivement, >10 fois plus sélectif que d'autres déméthylases testées, avec une IC50 de 0.95μM et 1.76μM envers JARID1B/C.

GSK J1 Histone Demethylase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 389.45

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre Histone Demethylase Inhibiteurs	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 IOX1 ML324 CPI-455

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	389.45	Formule	C₂₂H₂₃N₅O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1373422-53-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(CCC2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC(=C3)NCCC(=O)O)C4=CC=CC=N4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 77 mg/mL (197.71 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.900mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	JMJD3 60 nM
In vitro	Dans les cellules HEK-293, GSK-J1 inhibe les activités de JMJD3 et UTX transfectés transitoirement. GSK-J1 inhibe également la production de TNF-α par les macrophages primaires humains en augmentant les niveaux nucléaires totaux de H3K27me3. Dans les cellules MC3T3-E1, GSK-J1 supprime les expressions de Runx2 et Osterix et l'activité ALP, et augmente les niveaux globaux de H3K27me3.
Kinase Assay	Analyse MALDI-TOF de l'activité de JmjD3 et UTX
Kinase Assay	JmjD3 purifié (1 μM) et UTX (3 μM) sont incubés avec 10 μM de peptide [Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG] dans 50 mM HEPES pH 7,5, 150 mM KCl, 50μM (NH4)₂SO₄·FeSO₄·H₂O, 1 mM 2-oxoglutarate et 2 mM ascorbate (JmjD3, 3 minutes à 25°C; UTX, 20 minutes à 25°C) avec diverses concentrations de l'inhibiteur (0, 0,005, 0,01, 0,02, 0,05, 0,1 μM). 10mM d'EDTA est ajouté pour arrêter la réaction. La réaction est dessalée par zip tip et déposée sur une plaque MALDI avec une matrice MALDI d'acide α-cyano-4-hydroxycinnamique. Les échantillons sont analysés sur un système MALDI-TOF R.
In vivo	GSK-J1, un inhibiteur à petite molécule de JMJD3, interfère directement avec la transcription des gènes liés à l'inflammation par la modification H3K27me3 de leurs promoteurs.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22842901/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25920016/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35526564/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):