GSK J1

N° de catalogueS7581 Lot:S758106

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Données techniques

Formule

C₂₂H₂₃N₅O₂

Poids moléculaire

389.45

N° CAS

1373422-53-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (200.28 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.900mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

GSK-J1 est un inhibiteur très puissant de l'histone déméthylase H3K27 JMJD3 (KDM6B) et UTX (KDM6A) avec une IC50 de 60 nM dans des essais acellulaires pour JMJD3 (KDM6B) respectivement, >10 fois plus sélectif que d'autres déméthylases testées, avec une IC50 de 0.95μM et 1.76μM envers JARID1B/C.

Cibles

JMJD3

60 nM

In vitro

Dans les cellules HEK-293, GSK-J1 inhibe les activités de JMJD3 et UTX transfectés transitoirement. GSK-J1 inhibe également la production de TNF-α par les macrophages primaires humains en augmentant les niveaux nucléaires totaux de H3K27me3.

Dans les cellules MC3T3-E1, GSK-J1 supprime les expressions de Runx2 et Osterix et l'activité ALP, et augmente les niveaux globaux de H3K27me3.

In Vivo

GSK-J1, un inhibiteur à petite molécule de JMJD3, interfère directement avec la transcription des gènes liés à l'inflammation par la modification H3K27me3 de leurs promoteurs.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Analyse MALDI-TOF de l'activité de JmjD3 et UTX JmjD3 purifié (1 μM) et UTX (3 μM) sont incubés avec 10 μM de peptide [Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG] dans 50 mM HEPES pH 7,5, 150 mM KCl, 50μM (NH4)₂SO₄·FeSO₄·H₂O, 1 mM 2-oxoglutarate et 2 mM ascorbate (JmjD3, 3 minutes à 25°C; UTX, 20 minutes à 25°C) avec diverses concentrations de l'inhibiteur (0, 0,005, 0,01, 0,02, 0,05, 0,1 μM). 10mM d'EDTA est ajouté pour arrêter la réaction. La réaction est dessalée par zip tip et déposée sur une plaque MALDI avec une matrice MALDI d'acide α-cyano-4-hydroxycinnamique. Les échantillons sont analysés sur un système MALDI-TOF R.

Test kinase :^{^[1]}

Analyse MALDI-TOF de l'activité de JmjD3 et UTX
JmjD3 purifié (1 μM) et UTX (3 μM) sont incubés avec 10 μM de peptide [Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG] dans 50 mM HEPES pH 7,5, 150 mM KCl, 50μM (NH4)₂SO₄·FeSO₄·H₂O, 1 mM 2-oxoglutarate et 2 mM ascorbate (JmjD3, 3 minutes à 25°C; UTX, 20 minutes à 25°C) avec diverses concentrations de l'inhibiteur (0, 0,005, 0,01, 0,02, 0,05, 0,1 μM). 10mM d'EDTA est ajouté pour arrêter la réaction. La réaction est dessalée par zip tip et déposée sur une plaque MALDI avec une matrice MALDI d'acide α-cyano-4-hydroxycinnamique. Les échantillons sont analysés sur un système MALDI-TOF R.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22842901/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25920016/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35526564/

De Selleck GSK J1 A été cité par 14 Publications

Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z]	PubMed: 39915607
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269]	PubMed: 39979587
Inhibition of JMJD3 attenuates acute liver injury by suppressing inflammation and oxidative stress in LPS/D-Gal-induced mice [ Chem Biol Interact, 2025, 418:111576]	PubMed: 40456372
Dysregulated Gln-Glu-α-ketoglutarate axis impairs maternal decidualization and increases the risk of recurrent spontaneous miscarriage [ Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026]	PubMed: 37137303
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7]	PubMed: 35332332
The JMJD3 histone demethylase inhibitor GSK-J1 ameliorates lipopolysaccharide-induced inflammation in a mastitis model [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00457-4]	PubMed: 35526564
Asxl1 C-terminal mutation perturbs neutrophil differentiation in zebrafish [ Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8]	PubMed: 33483612
Depletion of Demethylase KDM6 Enhances Early Neuroectoderm Commitment of Human PSCs [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:702462]	PubMed: 34568320
Therapeutic effect of a histone demethylase inhibitor in Parkinson's disease [ Cell Death Dis, 2020, 11(10):927]	PubMed: 33116116
Early secreted antigenic target of 6-kDa of Mycobacterium tuberculosis induces transition of macrophages into epithelioid macrophages by downregulating iNOS / NO-mediated H3K27 trimethylation in macrophages. [ Mol Immunol, 2020, 117:189-200]	PubMed: 31816492

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