PRMT inhibiteurs (PRMT Inhibitors)

Autre Methylation Inhibiteurs

EZH2 MAT2A LSD1 JMJD G9a/GLP SETD MLL COMT DOT1 HNMT

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
E1349	TNG908 (Ralometostat)	Le Ralometostat (TNG908) est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de PRMT5 avec une IC50 de 4 μM, agissant par un mécanisme coopératif MTA. Il montre également une activité antitumorale dans un modèle de xénogreffe.
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Le Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de la protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) et inhibe puissamment la croissance tumorale in vitro et in vivo dans des modèles animaux.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S8883	LLY-283	LLY-283 est un inhibiteur nouveau et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5). Ce composé inhibe l'activité enzymatique de PRMT5 in vitro et dans les cellules avec une IC50 de 22 nM et 25 nM, respectivement. Il présente une activité antitumorale.	Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118 Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706 Nat Commun, 2023, 14(1):1078
S6737	C7280948	Le C7280948 est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1) avec une CI50 de 12,8 μM in vitro.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6 Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Cell Death Dis, 2023, 14(8):512
S8858	GSK3368715 3HCl	GSK3368715 3HCl est un puissant inhibiteur des protéines arginine méthyltransférases de type I (PRMT) qui inhibe PRMT1, 3, 4, 6 et 8 avec des valeurs de Ki^app allant de 1,5 à 81 nM.	Nat Commun, 2023, 14(1):2806 Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6 JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
S0855	TC-E 5003	TC-E 5003 (NSC 30176, Composé 2e) est un inhibiteur sélectif de la protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) avec une CI50 de 1,5 μM. Ce composé module les voies de signalisation AP-1 et NF-κB induites par le lipopolysaccharide (LPS) et peut éventuellement être développé comme un composé anti-inflammatoire.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011
E1024	MRTX1719 (Navlimetostat)	MRTX1719 est un inhibiteur puissant et sélectif du complexe protéine arginine méthyltransférase 5·méthylthioadénosine phosphorylase (PRMT5•MTA), une cible potentiellement sélective pour les tumeurs et une intervention thérapeutique.	bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387 Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240
E1088	TP-064	Le TP-064 est un inhibiteur puissant et sélectif de petite molécule de PRMT4 avec une CI50 < 10 nM, >100 fois plus sélectif pour PRMT4 que pour les autres PRMTs.	Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326
E1007	BRD0639	BRD0639 est un inhibiteur de petite molécule compétitif au PBM, premier de sa catégorie, qui perturbe le PRMT5-RIOK1 complex avec des IC50 de 7,5 μM et 16 μM dans les cellules perméabilisées et vivantes, respectivement.
E7603	Furamidine dihydrochloride	Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) avec une CI50 de 9,4 μM. C'est également un puissant inhibiteur de la tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1). Il présente une activité anti-Plasmodium vivax et antiparasitaire puissante in vitro et in vivo, et sa capacité à perturber les membranes mitochondriales soutient également son utilisation comme agent antimicrobien.
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