GSK J1

N° de catalogueS7581 Lot:S758102

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Données techniques

Formule

C22H23N5O2
Poids moléculaire 389.45 N° CAS 1373422-53-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (197.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GSK-J1 est un inhibiteur très puissant de l'histone déméthylase H3K27 JMJD3 (KDM6B) et UTX (KDM6A) avec une IC50 de 60 nM dans des essais acellulaires pour JMJD3 (KDM6B) respectivement, >10 fois plus sélectif que d'autres déméthylases testées, avec une IC50 de 0.95μM et 1.76μM envers JARID1B/C.
Cibles
JMJD3
60 nM
In vitro

Dans les cellules HEK-293, GSK-J1 inhibe les activités de JMJD3 et UTX transfectés transitoirement. GSK-J1 inhibe également la production de TNF-α par les macrophages primaires humains en augmentant les niveaux nucléaires totaux de H3K27me3.

Dans les cellules MC3T3-E1, GSK-J1 supprime les expressions de Runx2 et Osterix et l'activité ALP, et augmente les niveaux globaux de H3K27me3.

In Vivo

GSK-J1, un inhibiteur à petite molécule de JMJD3, interfère directement avec la transcription des gènes liés à l'inflammation par la modification H3K27me3 de leurs promoteurs.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Analyse MALDI-TOF de l'activité de JmjD3 et UTX

    JmjD3 purifié (1 μM) et UTX (3 μM) sont incubés avec 10 μM de peptide [Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG] dans 50 mM HEPES pH 7,5, 150 mM KCl, 50μM (NH4)2SO4·FeSO4·H2O, 1 mM 2-oxoglutarate et 2 mM ascorbate (JmjD3, 3 minutes à 25°C; UTX, 20 minutes à 25°C) avec diverses concentrations de l'inhibiteur (0, 0,005, 0,01, 0,02, 0,05, 0,1 μM). 10mM d'EDTA est ajouté pour arrêter la réaction. La réaction est dessalée par zip tip et déposée sur une plaque MALDI avec une matrice MALDI d'acide α-cyano-4-hydroxycinnamique. Les échantillons sont analysés sur un système MALDI-TOF R.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22842901/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25920016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35526564/

De Selleck GSK J1 A été cité par 14 Publications

Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z] PubMed: 39915607
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269] PubMed: 39979587
Inhibition of JMJD3 attenuates acute liver injury by suppressing inflammation and oxidative stress in LPS/D-Gal-induced mice [ Chem Biol Interact, 2025, 418:111576] PubMed: 40456372
Dysregulated Gln-Glu-α-ketoglutarate axis impairs maternal decidualization and increases the risk of recurrent spontaneous miscarriage [ Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026] PubMed: 37137303
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
The JMJD3 histone demethylase inhibitor GSK-J1 ameliorates lipopolysaccharide-induced inflammation in a mastitis model [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00457-4] PubMed: 35526564
Asxl1 C-terminal mutation perturbs neutrophil differentiation in zebrafish [ Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8] PubMed: 33483612
Depletion of Demethylase KDM6 Enhances Early Neuroectoderm Commitment of Human PSCs [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:702462] PubMed: 34568320
Therapeutic effect of a histone demethylase inhibitor in Parkinson's disease [ Cell Death Dis, 2020, 11(10):927] PubMed: 33116116
Early secreted antigenic target of 6-kDa of Mycobacterium tuberculosis induces transition of macrophages into epithelioid macrophages by downregulating iNOS / NO-mediated H3K27 trimethylation in macrophages. [ Mol Immunol, 2020, 117:189-200] PubMed: 31816492

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