Janus kinases (JAKs) are non-receptor tyrosine kinases which play the key role in JAK-STAT signaling pathway. A large number of cytokines depend on JAK including interleukin (IL)-2, IL-4, IL-7, IL-9, IL-15 and IL-21. Jak kinases are involved in malignant cell growth and survival. Jak kinases have been shown to modulate activation of Ras-Raf-MAP kinase pathways which are implicated in malignant transformation. The function of Jak kinases is also related to Abl. Jak kinases have been also implicated in the regulation of p53-dependent cell-cycle arrest and apoptosis, for example, Jak kinases can regulate the levels of Bcl-XL, Bcl-2 and Bax expression by their effects on Stats and other receptor linked pathways such as the PI-3 kinase and the Ras-MAPK pathways.
JAK inhibiteurs (JAK Inhibitors)
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | Ruxolitinib (INCB18424) est le premier inhibiteur puissant et sélectif de JAK1/2 à entrer en clinique avec une IC50 de 3,3 nM/2,8 nM dans les essais sans cellules, une sélectivité >130 fois supérieure pour JAK1/2 par rapport à JAK3. Ce composé tue les cellules tumorales par Mitophagy toxique. Il induit Autophagy et améliore Apoptosis related. |
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| S8879 | BMS-986165 (Deucravacitinib) | Deucravacitinib (BMS-986165) est un inhibiteur allostérique très puissant et sélectif de Tyk2 avec une valeur Ki de 0,02 nM pour la liaison au domaine pseudokinase de Tyk2. Il est hautement sélectif contre un panel de 265 kinases et pseudokinases. |
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| S5001 | CP-690550 (Tofacitinib) Citrate | Le citrate de Tofacitinib (CP-690550, Tasocitinib) est un nouvel inhibiteur de JAK avec des IC50 de 1 nM, 20 nM et 112 nM contre JAK3, JAK2 et JAK1, respectivement. Il possède également une activité Anti-infection. |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Le Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424) est la forme sel de phosphate du Ruxolitinib. Le Ruxolitinib est le premier inhibiteur puissant et sélectif de JAK1/2 à entrer en clinique avec une IC50 de 3,3 nM/2,8 nM dans les essais sans cellules, une sélectivité >130 fois supérieure pour JAK1/2 par rapport à JAK3. Le Ruxolitinib tue les cellules tumorales par mitophagy toxique. Le Ruxolitinib induit l'autophagy et améliore l'apoptosis. |
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| S2851 | Baricitinib (LY3009104) | Baricitinib (LY3009104) est un inhibiteur sélectif des JAK1 et JAK2 avec des IC50 de 5,9 nM et 5,7 nM dans des essais sans cellules, ~70 et ~10 fois plus sélectif que JAK3 et Tyk2, aucune inhibition de c-Met et Chk2. Il s'avère réduire ou interrompre le passage du virus dans les cellules cibles et est utilisé dans la recherche de traitement pour la COVID-19. Phase 3. |
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| S8162 | ABT-494 (Upadacitinib) | L'Upadacitinib est un inhibiteur sélectif de JAK1 qui démontre une activité contre JAK1 (0,045 R) et JAK2 (0,109 R), avec une sélectivité > 40 fois supérieure à celle de JAK3 (2,1 R) et 100 fois supérieure à celle de TYK2 (4,7 R) par rapport à JAK1. |
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| S2789 | Tofacitinib (CP-690550) | Le Tofacitinib est un nouvel inhibiteur de JAK3 avec une IC50 de 1 nM dans les essais sans cellules, 20 à 100 fois moins puissant contre JAK2 et JAK1. Ce composé inhibe l'expression de BCL-A1 et BCL-XL anti-apoptotiques dans les cellules dendritiques plasmacytoïdes humaines (PDC) et induit l'apoptose des PDC. |
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| S2162 | AZD1480 | L'AZD1480 est un nouvel inhibiteur ATP-compétitif de JAK2 avec une IC50 de 0,26 nM dans un essai acellulaire, une sélectivité contre JAK3 et Tyk2, et dans une moindre mesure contre JAK1. Phase 1. |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) est un inhibiteur sélectif de JAK2 avec une IC50 de 3 nM dans les essais sans cellules, 35 et 334 fois plus sélectif pour JAK2 par rapport à JAK1 et JAK3. Fedratinib inhibe également la FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) et RET (c-RET) avec une IC50 de 15 nM et 48 nM, respectivement. Fedratinib a une activité antinéoplasique potentielle. Fedratinib inhibe la prolifération et induit l'apoptosis. Phase 2. |
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| S2796 | WP1066 | WP1066 est un nouvel inhibiteur de JAK2 et STAT3 avec des IC50 de 2,30 μM et 2,43 μM dans les cellules HEL ; il montre une activité envers JAK2, STAT3, STAT5 et ERK1/2, mais pas envers JAK1 et JAK3. WP1066 induit l'apoptose. Phase 1. |
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