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MPA (Medroxyprogesterone acetate) Estrogen/progestogen Receptor agoniste

Name: MPA (Medroxyprogesterone acetate)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2567
Rating: 5 (16 reviews)

N° Cat.S2567

L'acétate de médroxyprogestérone (MPA) est un progestatif synthétique qui agit comme un puissant agoniste du progesterone receptor, utilisé pour traiter les menstruations anormales ou les saignements vaginaux irréguliers.

MPA (Medroxyprogesterone acetate) Estrogen/progestogen Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 386.52

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	386.52	Formule	C₂₄H₃₄O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	71-58-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin			Smiles	CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 12 mg/mL (31.04 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	progestogen Receptor
In vitro	L'acétate de médroxyprogestérone (MPA) inhibe l'enzyme 3-hydroxystéroïde déshydrogénase, impliquée dans la conversion réversible entre la 5alpha-dihydroprogestérone (DHP) et la 3alpha, 5alpha-tétrahydroprogestérone (THP), et peut donc affecter les actions locales de la DHP et de la THP dans le cerveau. Il réduit la sécrétion d'IL-6 et de PTHrP par les cellules cancéreuses mammaires humaines. Ce composé diminue de manière dose-dépendante la sécrétion et l'expression de l'ARNm de l'IL-6 et de la PTHrP dans les cellules KTC-2. Le MPA et la dexaméthasone augmentent de manière dose-dépendante l'activité luciférase dépendante du promoteur alpha-ENaC dans les cellules M-1, ce qui n'est pas inhibé par l'Org31710, indiquant qu'il régule l'alpha-ENaC de manière indépendante du PR. Ce composé et la dexaméthasone, mais pas la progestérone, augmentent de manière dose-dépendante l'ARNm de l'alpha-ENaC et du sgk1 dans les cellules M-1 et dans les cellules rénales canines de Madin-Darby-C7, deux lignées cellulaires des tubules collecteurs. À 0,1 nM, il améliore significativement la production in vitro d'anticorps spécifiques de l'immunoglobuline G (IgG), un effet qui semble impliquer l'interaction du progestatif avec les récepteurs PRG
In vivo	L'acétate de médroxyprogestérone (MPA) altère la rétention de la mémoire différée sur le labyrinthe aquatique radial (WRAM) et exacerbe l'oubli nocturne sur le labyrinthe de Morris (MM) chez les rates âgées ovariectomisées (OVX). Il diminue significativement et la progestérone marginalement les niveaux de GAD dans l'hippocampe, tandis que le MPA et la progestérone augmentent significativement les niveaux de GAD dans le cortex entorhinal.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16758493/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12729473/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16189295/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05178563	Not yet recruiting	Inflammation\|Periodontal Diseases	University College London	September 1 2024	Not Applicable
NCT06297096	Not yet recruiting	Systemic Sclerosis\|Interstitial Lung Disease	National Institute of Geriatrics Rheumatology and Rehabilitation Poland\|Medical Research Agency Poland	April 1 2024	Phase 3
NCT06193135	Not yet recruiting	Infertility Female\|Reproductive Sterility	Instituto Valenciano de Infertilidad IVI VALENCIA	March 1 2024	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):