MPA (Medroxyprogesterone acetate)

N° de catalogueS2567 Lot:S256706

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Données techniques

Formule

C24H34O4
Poids moléculaire 386.52 N° CAS 71-58-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 18 mg/mL (46.56 mM)
Ethanol 15 mg/mL (38.8 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 60%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.500mg/ml (1.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'acétate de médroxyprogestérone (MPA) est un progestatif synthétique qui agit comme un puissant agoniste du progesterone receptor, utilisé pour traiter les menstruations anormales ou les saignements vaginaux irréguliers.
Cibles
progestogen Receptor
In vitro

L'acétate de médroxyprogestérone (MPA) inhibe l'enzyme 3-hydroxystéroïde déshydrogénase, impliquée dans la conversion réversible entre la 5alpha-dihydroprogestérone (DHP) et la 3alpha, 5alpha-tétrahydroprogestérone (THP), et peut donc affecter les actions locales de la DHP et de la THP dans le cerveau.

Il réduit la sécrétion d'IL-6 et de PTHrP par les cellules cancéreuses mammaires humaines. Ce composé diminue de manière dose-dépendante la sécrétion et l'expression de l'ARNm de l'IL-6 et de la PTHrP dans les cellules KTC-2.

Le MPA et la dexaméthasone augmentent de manière dose-dépendante l'activité luciférase dépendante du promoteur alpha-ENaC dans les cellules M-1, ce qui n'est pas inhibé par l'Org31710, indiquant qu'il régule l'alpha-ENaC de manière indépendante du PR. Ce composé et la dexaméthasone, mais pas la progestérone, augmentent de manière dose-dépendante l'ARNm de l'alpha-ENaC et du sgk1 dans les cellules M-1 et dans les cellules rénales canines de Madin-Darby-C7, deux lignées cellulaires des tubules collecteurs.

À 0,1 nM, il améliore significativement la production in vitro d'anticorps spécifiques de l'immunoglobuline G (IgG), un effet qui semble impliquer l'interaction du progestatif avec les récepteurs PRG
In Vivo

L'acétate de médroxyprogestérone (MPA) altère la rétention de la mémoire différée sur le labyrinthe aquatique radial (WRAM) et exacerbe l'oubli nocturne sur le labyrinthe de Morris (MM) chez les rates âgées ovariectomisées (OVX). Il diminue significativement et la progestérone marginalement les niveaux de GAD dans l'hippocampe, tandis que le MPA et la progestérone augmentent significativement les niveaux de GAD dans le cortex entorhinal.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[6]
  • Lignées cellulaires

    ISK cells

  • Concentrations

    29.3 µM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    Cells were treated with various concentrations of MPA (Medroxyprogesterone acetate) for 48 h.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Wistar albino female rats

  • Dosages

    1, 2, 4, or 8 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16758493/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12729473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16189295/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/

Validation du produit par le client

The analgesic effect of koumine was reversed in sciatic nerve chronic constriction injury rats by intrathecal treatment with medroxyprogesterone acetate. Medroxyprogesterone acetate (MPA) or dimethyl sulfoxide (DMSO, vehicle) was administered via an intrathecal catheter 10 days after sciatic nerve chronic constriction injury (CCI) surgery. After 30 min, koumine (7 mg kg−1 bw) or normal saline (NS) was administered by subcutaneous (s.c.) injection. The mechanical withdrawal threshold (MWT) of the hind paws was measured 1 h after completion of the drug or vehicle administration. The data are presented as the mean ± SEM (n = 6 per group) and were analyzed by one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test at each time point. *P < 0.05 vs. the DMSO + NS group; # P < 0.05 vs. the DMSO + koumine group.

Données de [ , , Molecular Pain, 2015, 11:46. ]

De Selleck MPA (Medroxyprogesterone acetate) A été cité par 16 Publications

Steroid-Modulated Transcription Synergistically Forms DNA Double-Strand Breaks With Topoisomerase II Inhibitor [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081] PubMed: 40231641
Investigating Aging-Related Endometrial Dysfunction Using Endometrial Organoids [ Cell Prolif, 2024, e13780.] PubMed: 39695355
Deficiency of UCHL1 results in insufficient decidualization accompanied by impaired dNK modulation and eventually miscarriage [ J Transl Med, 2024, 22(1):478] PubMed: 38769534
Inhibition of the transmembrane transporter ABCB1 overcomes resistance to doxorubicin in patient-derived organoid models of HCC [ Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437] PubMed: 38696353
The role of non-genomic actions of progesterone and its membrane receptor agonist in ovarian cancer cell death [ Cancer Rep (Hoboken), 2024, 7(1):e1934] PubMed: 38013666
Genome-wide CRISPR screening reveals ADCK3 as a key regulator in sensitizing endometrial carcinoma cells to MPA therapy [ Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611] PubMed: 37402867
Elevated high-mannose N-glycans hamper endometrial decidualization [ iScience, 2023, 10.1016/j.isci.2023.108170] PubMed: 37915610
RNA-seq and ATAC-seq analysis of CD163+ macrophage-induced progestin-insensitive endometrial cancer cells [ Cancer Med, 2023, 12(5):5964-5978] PubMed: 36373483
Long-Acting Technologies for Prevention of HIV and Unplanned Pregnancy [ ProQuest, 2023, 30314559] PubMed: none
ABX-1431 inhibits the development of endometrial adenocarcinoma and reverses progesterone resistance by targeting MGLL [ Cell Death Dis, 2022, 13(12):1067] PubMed: 36550099

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