uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Udenafil PDE remmer

Name: Udenafil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6433
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S6433

Udenafil is een krachtige antagonist van humaan PDE5 met een IC50 van 8,25 nM en een vergelijkbaar selectiviteitsprofiel als sildenafil voor de andere PDE's.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 516.66

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S643301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.99%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.99

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	516.66	Formule	C₂₅H₃₆N₆O₄S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	268203-93-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)NCCC4CCCN4C)OCCC)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (193.55 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 8.25 nM PDE3 (Cell-free assay) 52 nM PDE6 (Cell-free assay) 53.3 nM PDE2 (Cell-free assay) 101 nM
In vitro	Het remmende effect van Udenafil op PDE5 is ongeveer 150 keer groter dan dat op PDE1 (selectiviteitsratio van 149). De PDE11-selectiviteit van deze verbinding (selectiviteitsratio van 96) is relatief hoog, wat duidt op een zeer lage waarschijnlijkheid van remming van PDE11 bij therapeutische doses van deze chemische stof. De IC50-waarden voor PDE2, PDE3 en PDE6 van deze verbinding zijn respectievelijk 101±15,1 nM, 52,0±3,53 nM en 53,3±2,47 nM.
In vivo	Udenafil wordt snel geabsorbeerd, bereikt piekplasmaconcentraties bij 0,8-1,3 uur, en neemt vervolgens mono-exponentieel af met een terminale halfwaardetijd (T_1/2) tussen 7,3 en 12,1 uur, waardoor het de unieke farmacokinetiek heeft van zowel een relatief snelle aanvang als een lange werkingsduur. Van deze verbinding is ook in preklinische studies aangetoond dat het krachtige erectogene eigenschappen heeft bij ratten en konijnen met een brede veiligheidsmarge. De absolute orale biologische beschikbaarheid van deze chemische stof is slechts 38% bij ratten. Deze lage orale biologische beschikbaarheid lijkt voornamelijk te wijten te zijn aan een aanzienlijk intestinaal first-pass effect.
Referenties	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4027935/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3607490/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01928563	Unknown status	Healthy Male Subjects	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	September 2013	Phase 1
NCT01929213	Unknown status	Healthy Volunteers	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	August 2013	Phase 1
NCT01108900	Completed	Erectile Dysfunction	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	July 2010	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):