Udenafil

Catalogusnr.S6433 Batch:S643301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H36N6O4S
Molecuulgewicht 516.66 CAS-nr. 268203-93-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.55 mM)
Ethanol 25 mg/mL (48.38 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Udenafil is een krachtige antagonist van humaan PDE5 met een IC50 van 8,25 nM en een vergelijkbaar selectiviteitsprofiel als sildenafil voor de andere PDE's.
Doelen
PDE5
(Cell-free assay)		 PDE3
(Cell-free assay)		 PDE6
(Cell-free assay)		 PDE2
(Cell-free assay)
8.25 nM 52 nM 53.3 nM 101 nM
In vitro

Het remmende effect van Udenafil op PDE5 is ongeveer 150 keer groter dan dat op PDE1 (selectiviteitsratio van 149). De PDE11-selectiviteit van deze verbinding (selectiviteitsratio van 96) is relatief hoog, wat duidt op een zeer lage waarschijnlijkheid van remming van PDE11 bij therapeutische doses van deze chemische stof. De IC50-waarden voor PDE2, PDE3 en PDE6 van deze verbinding zijn respectievelijk 101±15,1 nM, 52,0±3,53 nM en 53,3±2,47 nM.
In Vivo

Udenafil wordt snel geabsorbeerd, bereikt piekplasmaconcentraties bij 0,8-1,3 uur, en neemt vervolgens mono-exponentieel af met een terminale halfwaardetijd (T1/2) tussen 7,3 en 12,1 uur, waardoor het de unieke farmacokinetiek heeft van zowel een relatief snelle aanvang als een lange werkingsduur. Van deze verbinding is ook in preklinische studies aangetoond dat het krachtige erectogene eigenschappen heeft bij ratten en konijnen met een brede veiligheidsmarge. De absolute orale biologische beschikbaarheid van deze chemische stof is slechts 38% bij ratten. Deze lage orale biologische beschikbaarheid lijkt voornamelijk te wijten te zijn aan een aanzienlijk intestinaal first-pass effect.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4027935/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3607490/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.