uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

TYRA-300 FGFR Remmer

Name: TYRA-300
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E4727
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.: E4727

TYRA-300, een 3-pyridylindazoolanaloog, is een omkeerbare en selectieve remmer van FGFR3 met een IC50 van 11 nM in Ba/F3-cellen. Het vertoont ook krachtige activiteit in menselijke blaaskankercellijnen die FGFR3-activerende fusies of mutaties bevatten.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 559.47

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: E472701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.07%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.07

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige FGFR Inhibitoren	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 H3B-6527 Zoligratinib (Debio-1347) Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	559.47	Formule	C₂₅H₂₄Cl₂N₆O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2800223-30-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (178.74 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (8.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.5mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR3 11 nM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39258897/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-08-21)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT07265947	RECRUITING	Low Grade Upper Tract Urothelial Carcinoma	Tyra Biosciences, Inc	2025-12-22	PHASE2
NCT06842355	RECRUITING	Achondroplasia	Tyra Biosciences, Inc	2025-03-04	PHASE2
NCT06995677	RECRUITING	Low-grade NMIBC; FGFR Gene Amplification; FGFR Gene Alterations; FGFR3 Gene Alteration; FGFR3 Gene Mutation; FGFR3 Gene Fusions	Tyra Biosciences, Inc	2025-06-27	PHASE2
NCT05544552	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Locally Advanced Urothelial Carcinoma; Metastatic Urothelial Carcinoma; Solid Tumor; Urothelial Carcinoma; Solid Tumor, Adult; Bladder Cancer; Non-muscle-invasive Bladder Cancer; FGFR3 Gene Mutation; FGFR3 Gene Alteration; Advanced Solid Tumor; Advanced Urothelial Carcinoma; Urinary Tract Cancer; Urinary Tract Tumor; Urinary Tract Carcinoma	Tyra Biosciences, Inc	2022-11-22	PHASE1; PHASE2
NCT06006702	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Healthy	Tyra Biosciences, Inc	2023-10-16	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):