Tanshinone IIA sulfonate sodium

Catalogusnr.S3766 Batch:S376602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₉H₁₇O₆S.Na

Molecuulgewicht

396.39

CAS-nr.

69659-80-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (199.29 mM)

Water

10 mg/mL (25.22 mM)

Ethanol

4 mg/mL (10.09 mM)

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Natriumtanshinone IIA-sulfonaat (STS) is een wateroplosbaar derivaat van tanshinone IIA, geïsoleerd als de belangrijkste farmacologisch actieve natuurlijke verbinding uit een traditioneel Chinees kruidengeneesmiddel, de gedroogde wortel van Salvia miltiorrhiza Bunge, bekend als Danshen. Natriumtanshinone IIA-sulfonaat (STS) is een potente negatieve allosterische modulator van de menselijke purinerge receptor P2X7. Natriumtanshinone IIA-sulfonaat (STS) remt de activiteit van CYP3A4 en store-operated Ca2+ entry (SOCE) via store-operated Ca2+-kanalen (SOCC) door de expressie van transient receptor potential canonical proteïnen (TRPC) te downreguleren.

Doelen

SOCE	P2X7	CYP3A4 (Cell-free assay)
		6.377 μM

In vitro

Natriumtanshinone IIA-sulfonaat (STS) remt de activiteit van CYP3A4 op een dosisafhankelijke manier in de HLM's en CYP3A4-isoform. Andere CYP-isoformen, waaronder CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 en CYP2C19, vertonen minimale of geen invloed op de Metabolism van STS. STS is dus een krachtige remmer voor CYP3A4. STS reguleert de eiwitexpressie van Bcl-2 op en de eiwitexpressie van Bax en Caspase-3 af. Natriumtanshinone IIA-sulfonaat (STS) remt store-operated Ca2+ entry (SOCE) via store-operated Ca2+ channels (SOCC) door de expressie van transient receptor potential canonical proteïnen (TRPC) te downreguleren. STS-behandeling kan de hypoxie-gemedieerde remming van de PKG-PPAR-γ-signaleringsas in gladde spiercellen van de distale longslagader (PASMC's) en distale longslagaders van ratten effectief voorkomen. Het kan ook hypoxie-gemedieerde toenames in intracellulaire Calcium Channel-homeostase en celproliferatie voorkomen, door de hypoxie-geremde PKG-PPAR-γ-signaleringsroute in PASMC's te targeten en te herstellen.

In Vivo

De metabole snelheid van Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) bij ratten is snel, de T_1/2 is niet meer dan 0,9 uur. tanshinone IIA heeft neuroprotectieve effecten tegen de ziekte van Alzheimer (AD). STS vermindert de activiteit van acetylcholinesterase (AChE) en verhoogt de activiteit van choline-acetyltransferase (ChAT) in de hippocampus en cortex van met SCOP behandelde muizen. Het verhoogt de activiteit van superoxide dismutase (SOD) en vermindert de niveaus van malondialdehyde (MDA) en reactieve zuurstofsoorten (ROS) in de hippocampus en cortex. STS-toediening (10 mg/kg en 20 mg/kg) zou SCOP-geïnduceerde leer- en geheugenstoornissen bij Kunming-muizen kunnen verbeteren. Ondertussen zou STS de centrale cholinerge neurotransmissie duidelijk kunnen verbeteren en oxidatieve schade kunnen verminderen. STS heeft cardioprotectieve effecten op cardiovasculaire schade. STS wordt al decennia klinisch gebruikt voor de behandeling van talrijke cardiovasculaire ziekten, zoals hypertensie, atherosclerose en andere.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[3]}	Cellijnen pulmonary arterial smooth muscle cells (PASMCs) Concentraties 12.5 μM Incubatietijd 60 h Methode Rat PASMCs are digested by collagenase and then cultured in low-sugar DMEM medium containing 10% fetal bovine serum. When the fusion of cells is at 60-70%, the medium is replaced with the low-sugar DMEM medium containing 0.5% fetal bovine serum in which cells are cultured for 24 h to be homogenized. After the cells are grown to ∼80%, they are randomly divided into four groups, two of which are treated with STS (12.5 μM). STS group and STS-free group are randomly exposed to normoxic environment and hypoxic conditions (4% O2, 60 h). 60 h of prolonged hypoxic stress (4% O2) can effectively lead to elevated proliferation and migration of primary cultured distal PASMCs. This mimics similar hypoxic responses as the PASMCs isolated from the CHPH rats, as the hypoxic elevation of [Ca2+]i, SOCE, and upregulation of TRPC expression in cultured PASMCs only occur at 60 h or later time points of hypoxic exposure. In this study, both incubators are set to 37°C, 5% CO2. The total protein of these cells is extracted by RIPA buffer.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen Kunming mice Doseringen 10 mg/kg and 20 mg/kg Toediening oral administration

Celassay:^{^[3]}

Cellijnen
pulmonary arterial smooth muscle cells (PASMCs)
Concentraties
12.5 μM
Incubatietijd
60 h
Methode
Rat PASMCs are digested by collagenase and then cultured in low-sugar DMEM medium containing 10% fetal bovine serum. When the fusion of cells is at 60-70%, the medium is replaced with the low-sugar DMEM medium containing 0.5% fetal bovine serum in which cells are cultured for 24 h to be homogenized. After the cells are grown to ∼80%, they are randomly divided into four groups, two of which are treated with STS (12.5 μM). STS group and STS-free group are randomly exposed to normoxic environment and hypoxic conditions (4% O2, 60 h). 60 h of prolonged hypoxic stress (4% O2) can effectively lead to elevated proliferation and migration of primary cultured distal PASMCs. This mimics similar hypoxic responses as the PASMCs isolated from the CHPH rats, as the hypoxic elevation of [Ca2+]i, SOCE, and upregulation of TRPC expression in cultured PASMCs only occur at 60 h or later time points of hypoxic exposure. In this study, both incubators are set to 37°C, 5% CO2. The total protein of these cells is extracted by RIPA buffer.

Dierstudie:^{^[2]}

Dierlijke modellen
Kunming mice
Doseringen
10 mg/kg and 20 mg/kg
Toediening
oral administration

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26932161/
https://www.hindawi.com/journals/bmri/2016/9852536/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27194472/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24970925/

Uitklappen

Sellecks Tanshinone IIA sulfonate sodium Is geciteerd door 1 Publicatie

Sodium Tanshinone IIA Sulfonate Inhibits Vascular Endothelial Cell Pyroptosis via the AMPK Signaling Pathway in Atherosclerosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306]	PubMed: 36408328

Sodium Tanshinone IIA Sulfonate Inhibits Vascular Endothelial Cell Pyroptosis via the AMPK Signaling Pathway in Atherosclerosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306]

PubMed: 36408328

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.