uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Prexasertib (LY2606368) Chk remmer

Name: Prexasertib (LY2606368)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6385
Rating: 5 (22 reviews)

Cat.Nr.S6385

Prexasertib (LY2606368, ACR 368) is een selectieve ATP-competitieve remmer van Chk1 en Chk2 met IC50s van respectievelijk 1 nM en 8 nM in celvrije assays. Het remt ook RSK1 met een IC50 van 9 nM in celvrije assays.

Prexasertib (LY2606368) Chk remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 365.39

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S638501 DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.39%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.39

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Overige Chk Inhibitoren	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 BML-277 (Chk2 Inhibitor II) GDC-0575 SAR-020106

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	365.39	Formule	C₁₈H₁₉N₇O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1234015-52-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ACR 368			Smiles	COC1=C(C2=CC(=N[NH]2)NC3=CN=C(C=N3)C#N)C(=CC=C1)OCCCN

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.050mg/ml (0.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.050mg/ml (0.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Chk1 (in cell-free assay) 1 nM Chk2 (in cell-free assay) 8 nM RSK1 (in cell-free assay) 9 nM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27044938/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04095221	Active not recruiting	Desmoplastic Small Round Cell Tumor\|Rhabdomyosarcoma	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	September 17 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03495323	Completed	Cancer	Dana-Farber Cancer Institute\|Eli Lilly and Company	May 16 2018	Phase 1
NCT03414047	Completed	Ovarian Cancer	Eli Lilly and Company	April 10 2018	Phase 2
NCT03057145	Completed	Solid Tumor	Geoffrey Shapiro MD PhD\|Eli Lilly and Company\|AstraZeneca\|Dana-Farber Cancer Institute	March 10 2017	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):