uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S3060
| Gerelateerde doelwitten | AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl |
| Moleculair gewicht | 236.74 | Formule | C13H16N2.HCl |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 86347-15-1 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)C(C)C2=CN=CN2)C.Cl | ||
|
In vitro |
Water : 47 mg/mL Ethanol : 47 mg/mL
DMSO
: 12 mg/mL
(50.68 mM)
|
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
α2-adrenoceptor
1.08 nM(Ki)
|
|---|---|
| In vitro |
Medetomidine is een selectieve α2-adrenoceptor-agonist, met een Ki van 1,08 nM, vertoont een 1620-voudige selectiviteit ten opzichte van de α1-adrenoceptor en heeft een zeer zwakke of geen binding aan andere neurotransmitterreceptoren.
|
| In vivo |
Bij verdoofde ratten induceert Medetomidine (1-100 μg/kg, i.v.) een dosisafhankelijke, relatief kortdurende verlaging van de bloeddruk en hartslag. Bij de gepitheerde rat vertoont Medetomidine zeer potente vasopressieve (PD50 1,7 μg/kg) en sympatho-inhiberende (ID50 1,6 μg/kg) effecten zonder de basale hartslag te beïnvloeden. Medetomidine induceert dosisafhankelijke sedatie, die bij hoge doses (>100μg/kg) verlies van de oprichtreflex en hypothermie omvat. Medetomidine induceert een daling van de omzetsnelheid van biogene aminen in de hersenen, remt dosisafhankelijk de norepinefrine (NE) omzet, remt de dopamine omzet in de hersenen bij hoge doses, verlaagt de serotonine omzet.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.