GluR antagonisten/agonisten (GluR Antagonists/agonists)

Overige Neuronal Signaling Inhibitoren

Isoform-selectieve producten

• Aanbevolen remmers
• Remmers (4)
• Modulators (6)
• Chemische stof (1)
• Agonisten (15)
• Activators (2)
• Antagonisten (10)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten	Productvalidaties
S6001	pomaglumetad (LY404039)	Pomaglumetad (LY404039) is een potente agonist van recombinante humane mGlu2/mGlu3-receptoren met een Ki van 149 nM/92 nM, en het toont >100-voudige selectiviteit over ionotrope glutamaatreceptoren, glutamaattransporters en andere receptoren. Deze verbinding heeft fase 3 bereikt.	Synapse, December 2008, 902-908 Schizophrenia Bulletin, 2021, 1688–1697 Schizophr Bull, 2021, sbab047
S5137	O-Phospho-L-serine	O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), een molecule die de fosfatidylserine-kopgroep nabootst en de microgliale fagocytose van apoptotische cellen gedeeltelijk blokkeert, is een specifieke groep III metabotrope glutamaatreceptor (mGluR)-agonist.	International Journal of Molecular Sciences, 2022, 10551 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551 Front Physiol, 2022, 13:1008073
S6266	(S)-Glutamic acid	(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid) is een endogene, niet-selectieve glutamaatreceptor-agonist.	Cell Biosci, 2024, 14(1):135 Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967 CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S4716	Evans Blue	Evans Blue (Direct Blue 53, C.I.23860) is een krachtige remmer van de opname van L-glutamaat in synaptische blaasjes, en ook een AMPA/kainate receptor antagonist.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):420 Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692 J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
S2861	CTEP (RO4956371)	CTEP (RO4956371) is een nieuwe, langwerkende, oraal biologisch beschikbare allosterische antagonist van de mGlu5-receptor met een IC50 van 2,2 nM, en het toont een >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere mGlu-receptoren.	Sci Rep, 2025, 15(1):17364 Scientific Reports, 2025, 17364 EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S2690	ADX-47273	ADX47273 (BA 94673139) is een potente en specifieke mGlu5 positieve allosterische modulator (PAM) met een EC50 van 0,17 μM, en vertoont geen activiteit bij andere mGlu-subtypen.	Journal of Biological Chemistry, 2014, 28460-28477 J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2795	VU 0357121	VU0357121 is een nieuwe positieve allosterische modulator (PAM) van mGlu5 met EC50 van 33 nM, is inactief of zeer zwak antagoniserend bij andere mGlu-receptorsubtypen.	Sci Rep, 2025, 15(1):17364 PLoS One, 2020, e0228189
S2809	MPEP	MPEP is een selectieve mGlu5-receptorantagonist met een IC50 van 36 nM, en deze verbinding vertoont geen significante activiteit bij mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6-receptoren.	Nature, 2025, 1-10 Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
E0484	CNQX	CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione) is een antagonist van de AMPA- en kainate receptor met IC50-waarden van respectievelijk 0,3 μM en 1,5 μM voor AMPA- en kainate-receptoren. Deze verbinding is ook een antagonist op de glycine-modulerende plaats van het NMDA-receptorcomplex (IC50 = 25 μM). Het vertoont neuroprotectieve effecten in ischemiemodellen en remt aan epileptische aanvallen verwante activiteit in hippocampusneuronen.	Advanced Science, November 21, 2025, e05663 Frontiers in Cellular Neuroscience, March 06, 2020, 24
S4774	Xanthurenic Acid	Xanthurenic Acid (xanthurenaat, 8-Hydroxykynurenic acid, 4,8-Dihydroxyquinaldic acid), een molecule die ontstaat uit het metabolisme van tryptofaan door transaminering van 3-hydroxykynurenine, activeert mGlu2/3 Metabotropische glutamaatreceptoren (mGlu2 en mGlu3).	Acta Pharmacologica Sinica, 2025, Online ahead of print Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01495-w Cell Communication and Signaling, 2023, 141
1 2