Phentolamine Mesylate

Catalogusnr.S2038 Batch:S203801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H19N3O.CH4O3S
Molecuulgewicht 377.46 CAS-nr. 65-28-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (201.34 mM)
Water 76 mg/mL (201.34 mM)
Ethanol 76 mg/mL (201.34 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Phentolamine Mesylate (Phentolamine methanesulfonaat) is een omkeerbare en niet-selectieve alpha-adrenergic receptor-antagonist, gebruikt voor de preventie of controle van hypertensieve episodes.
Doelen
α-adrenergic receptor
In vitro

Phentolamine mesylate verdringt de binding van de selectieve alfa 1 receptorantagonisten [125I]HEAT en [3H]prazosine en de alfa 2 receptorantagonisten [3H]rauwolscine en [3H]RX 821002 met relatief hoge affiniteit in corpus cavernosum membranen. Phentolamine mesylate veroorzaakt concentratieafhankelijke relaxatie in erectiel weefselstrips die gecontraheerd zijn met adrenerge agonisten fenylefrine, norepinefrine, oxymetazoline en UK 14,304, evenals met niet-adrenerge contractiele middelen Endothelin en KCl. Phentolamine mesylate induceert relaxatie van het erectiele weefsel van het corpus cavernosum door directe antagonisme van alpha 1 en 2 adrenergic receptors en door indirect functioneel antagonisme via een niet-adrenerg, endotheel-gemedieerd mechanisme dat nitric oxide synthase-activering suggereert. Phentolamine, een alpha-adrenerge antagonist, blokkeert de vasoconstrictie geassocieerd met de epinefrine gebruikt in tandheelkundige anesthetische formuleringen, waardoor de systemische absorptie van het lokale anestheticum vanaf de injectieplaats wordt verbeterd.

In Vivo

Phentolamine is een omkeerbare competitieve alpha-adrenerge antagonist met vergelijkbare affiniteiten voor alphal- en alpha2-receptoren. Phentolamine mesylate veroorzaakt vasodilatatie en dus hypotensie door de perifere vasculaire weerstand te verlagen. Phentolamine mesylate (30 en 100 nM) verhoogt dosisafhankelijk de door elektrische veldstimulatie geïnduceerde relaxatie van het konijnencorpus cavernosum. Phentolamine ontspant het konijnencorpus cavernosum onafhankelijk van alpha-adrenergic receptor-blokkade. Phentolamine mesylate ontspant niet-adrenerge, niet-cholinerge neuronen van het konijnencorpus cavernosum door NO-synthase te activeren en is onafhankelijk van alpha-adrenergic receptor-blokkade.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884917/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18547152/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468007/

Sellecks Phentolamine Mesylate Is geciteerd door 4 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Coumarins with Different Substituents from Leonurus japonicus Have Opposite Effects on Uterine Smooth Muscle [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162] PubMed: 39337649
Stress-induced stenotic vascular remodeling via reduction of plasma omega-3 fatty acid metabolite 4-oxoDHA by noradrenaline [ Sci Rep, 2024, 14(1):4178] PubMed: 38378892
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.