uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

LY-2183240 FAAH remmer

Name: LY-2183240
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8052
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S8052

LY-2183240 is een krachtige, covalente remmer van het EC-afbrekende enzym fatty acid amide hydrolase (FAAH). Deze verbinding verstoort de cellulaire opname van het lipide endocannabinoïde (EC) anandamide en bevordert analgesie in vivo. Het is ook een remmer van monoacylgylcerol lipase (MGL).

LY-2183240 FAAH remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 307.35

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.01%

99.01

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige FAAH Inhibitoren	URB597 Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	307.35	Formule	C₁₇H₁₇N₅O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years-21°C powder
CAS-nr.	874902-19-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN(C)C(=O)[N]1N=NN=C1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL (198.47 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH MGL
In vitro	LY2183240 remt de anandamide-opname in levende cellen met een IC50 van 0,27 nM. Deze verbinding inactiveert FAAH door carbamylering van het serine-nucleofiel van het enzym. Het remt ook KIAA1363, α/β-hydrolase 6 (Abh6) en monoacylglycerol lipase (MAG lipase) uitgedrukt in COS-7 cellen met een IC50 van respectievelijk 8,3, 0,09 en 5,3 nM.
In vivo	LY2183240 (i.p.) resulteert in een dosisafhankelijke toename van anandamideconcentraties in het cerebellum van ratten met een ED50 van 1,37 mg/kg. Deze verbinding (i.p.) vermindert dosisafhankelijk het formaline-geïnduceerde pootlik-gedrag bij pijn in het formalinemodel van aanhoudende pijnmechanismen. Deze chemische stof (10 mg/kg, i.p.) behandeling gedurende 90 min inactiveert FAAH (100% geremd), Abh6 (>90% geremd) en MAG lipase (>60% geremd) in hersenweefsel. Het toont een gunstig effect op angst-gepotentieerde schrik (FPS) en alcoholzoekend gedrag (HAP) bij muizen die selectief zijn gefokt voor hoge alcoholvoorkeur. Herhaalde toediening van deze verbinding (30 mg/kg) vermindert de expressie van FPS bij HAP-muizen wanneer het wordt toegediend vóór een tweede FPS-test 48 uur na angstconditionering. Zowel de 10 als de 30 mg/kg doses van deze chemische stof verhogen de expressie van alcohol-geïnduceerde geconditioneerde plaatsvoorkeur en dit effect bleef bestaan in afwezigheid van het medicijn.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314570/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16866524/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20838777/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18597752/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):