Home GPCR & G Protein GPR agonist JNJ 63533054

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

JNJ 63533054 GPR agonist

Cat.Nr.S6425

JNJ 63533054 is een potente en selectieve GPR139-agonist. Het activeerde specifiek humaan GPR139 in de calciummobilisatie (EC50 = 16 ± 6 nM) en GTPγS-bindingsassays (EC50 = 17 ± 4 nM).
JNJ 63533054 GPR agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 316.78

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S642501 DMSO]63 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.73%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.73

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 316.78 Formule

C17H17ClN2O2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1802326-66-4 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CNC(=O)C2=CC(=CC=C2)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL (198.87 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
human GPR139
(Cell-free assay)
0.024 μM(Ki)
mouse GPR139
(Cell-free assay)
0.054 μM(Ki)
rat GPR13
(Cell-free assay)
0.075 μM(Ki)
In vitro

JNJ-63533054 activeert specifiek humaan GPR139 in de calciummobilisatie (EC50 = 16 ± 6 nM) en GTPγS-bindingsassays (EC50 = 17 ± 4 nM). JNJ-63533054 activeert ook de rat en muis GPR139 receptor met vergelijkbare potentie (rat EC50 = 63 ± 24 nM, muis EC50 = 28 ± 7 nM).
In vivo

De kleine molecule JNJ-63533054 blijkt vrij te zijn van enige kruisreactiviteit, beoordeeld door een extern selectiviteitspanel van 50 bekende GPCRs, ionkanalen en transporters, en vertoont geschikte farmacokinetische eigenschappen voor in vivo studies. JNJ-63533054 passeert de bloed-hersenbarrière van ratten na orale toediening en bereikt blootstelling in het micromolaire bereik. Toediening van JNJ-63533054 vermindert de spontane locomotore activiteit bij ratten.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.