Name: GSK1292263
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2149
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S214901 DMSO]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.66%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.66

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige GPR Inhibitoren	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	456.56	Formule	C₂₃H₂₈N₄O₄S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1032823-75-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)C1=NOC(=N1)N2CCC(CC2)COC3=CN=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 34 mg/mL (74.46 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (65.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GPR119
In vitro	GSK-1292263 is geselecteerd uit 1538 verbindingen met behulp van Hypo1, de Fit-waarde en schatting van GSK-1292263 die is uitgelijnd in Hypo1 zijn respectievelijk 8,8 en 7,7 (nM).
In vivo	GSK-1292263, toegediend in een enkele dosis van 3-30 mg/kg in afwezigheid van voedingsstoffen, correleert met verhoogde niveaus van circulerende gastro-intestinale peptiden, waaronder glucagon-achtig peptide 1 (GLP-1), gastrisch inhiberend polypeptide (GIP), peptide YY (PYY) en glucagon bij mannelijke Sprague-Dawley-ratten; de toename wordt versterkt na toediening van glucose in de orale glucosetolerantietest (OGTT). GSK-1292263 veroorzaakt significante stijgingen in de piekinsulinereactie en insuline-AUC (0-15 min) van 30-60% vergeleken met waarden in de vehikelcontrolegroep in de intraveneuze glucosetolerantietest bij ratten, deze insuline-upregulatie correleerde met een significante stijging van de glucoserejectiesnelheid. GSK-1292263 wordt geassocieerd met een statistisch significante toename van insuline-immunoreactiviteit in pancreassecties in een 6-weekse studie uitgevoerd bij Zucker diabetische vette ratten, vergeleken met insuline-immunoreactiviteit in monsters verkregen van ratten die vehikelcontrole kregen. GSK-1292263, toegediend in een dosis van 10 of 30 mg/kg of vehikelcontrole 2 uur voorafgaand aan insuline-infusie in hyperinsulinemisch-euglycemische clamps, stimuleert glucagonsecretie zonder de bloedglucosewaarden te verhogen bij Sprague-Dawley-ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21524831/ [2] http://professional.diabetes.org/News_Display.aspx?CID=82333&TYP=9

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01101568	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	GlaxoSmithKline	April 14 2010	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK1292263 GPR agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 456.56