Brimonidine Tartrate

Catalogusnr.S4266 Batch:S426601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H16BrN5O6

Molecuulgewicht 442.22 CAS-nr. 70359-46-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (198.99 mM)
Water 75 mg/mL (169.59 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate) is een zeer selectieve α-adrenergic receptor agonist met een EC50 van 0,45 nM voor de α2A-adrenoreceptor en wordt gebruikt om openhoekglaucoom of oculaire hypertensie te behandelen.
Doelen
α2a-adrenergic receptor
0.45 nM(EC50)
In vitro

Brimonidine vermindert het progressieve verlies van ganglioncellen tot respectievelijk 26% en 15% bij doses van 0,5 mg/kg en 1 mg/kg. Brimonidine-toediening, 10 dagen na IOP-verhoging, voorkomt verder verlies van ganglioncellen. Brimonidine vermindert de toename van immunoreactiviteit van GFAP in retinas met oculaire hypertensie. Brimonidine, maar niet timolol, toont significante bescherming van retinale ganglioncellen wanneer toegepast op het moment van intraoculaire druk (IOP) verhoging en voorkomt verder celverlies wanneer toegepast nadat de intraoculaire druk (IOP) is verhoogd. Brimonidine, intravitreaal geïnjecteerd in de ogen van Sprague-Dawley ratten, verhoogt het aantal BDNF-positieve RGC's van 55% naar 166%. Brimonidine 0,5%, toegediend als één druppel voor, na, of zowel voor als na 360 graden argonlasertrabeculoplastiek, verlaagt de incidentie van postlaser IOP-pieken aanzienlijk. Brimonidine 0,2%, tweemaal daags toegediend, biedt langdurige IOP-controle vergelijkbaar met die bereikt met timolol 0,5% en beter dan betatolol 0,25% suspensie.

In Vivo

Brimonidine (1 mg/kg) beschermt RGC's significant tegen celversterfte veroorzaakt door verhoogde IOP bij volwassen ratten. Brimonidine (0,0001%) BMD resulteert in het verlies van ongeveer 37% van de retinale ganglioncel (RGC)-populatie en heeft geen significante neuroprotectieve effecten bij volwassen Sprague-Dawley ratten. Brimonidine (0,001% of 0,01%) resulteert in het overleven van respectievelijk 76 of 90% van de RGC-populatie, en 0,1% Brimonidine voorkomt volledig de dood van retinale ganglioncellen (RGC) in de eerste 7 dagen na ischemie bij volwassen Sprague-Dawley ratten.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11687528/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12049586/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9264305/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11549376/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11950228/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.