uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ML133 HCl Potassium Channel remmer

Name: ML133 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2825
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.S2825

ML133 HCl is een selectieve kaliumkanaalremmer voor K_ir2.1 met een IC50 van 1,8 ","M (pH 7.4) en 290 nM (pH 8.5), heeft geen effect op K_ir1.1 en zwakke activiteit voor K_ir4.1 en K_ir7.1.

ML133 HCl Potassium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 313.82

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S282501 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.92%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.92

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Potassium Channel Inhibitoren	TRAM-34 Nicorandil Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	313.82	Formule	C₁₉H₁₉NO.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1222781-70-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CNCC2=CC=CC3=CC=CC=C32.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL (200.75 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.45mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Kir2.1 290 nM
In vitro	De verhouding van de totale concentratie extracellulair ML133 versus intracellulair ML133 is 1:0,13 bij pH 6.5, 1:9,09 bij pH 8.5. ML133 is zuiver tegen 3A4 en 2C9 (IC50 >30 ","M), vertoont matige inhibitie van 1A2 (IC50 = 3.3 ","M) maar blijkt een potente remmer te zijn van 2D6 (IC50 = 0.13 ","M) in CYP450 assay. ML133 is sterk eiwitgebonden (>99%) in zowel mens als rat en vertoont ook een hoge intrinsieke klaring in beide soorten. ML133 (10 ","M) wordt niet verdrongen door K⁺ influx van de wild-type K_ir2.1 in HEK 293 cellen. M1 en/of M2 transmembraandomeinen bevatten de kritische moleculaire determinant voor ML133 inhibitie van K_ir2.1, in het bijzonder D172 en I176.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21615117/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):