uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

TRAM-34 Potassium Channel remmer

Name: TRAM-34
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1160
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.Nr.S1160

TRAM-34 (Triarylmethane-34) is een selectieve en krachtige remmer van het intermediaire-conductantie Ca2+-geactiveerde K+-kanaal (IKCa1, KCa3.1) met een K_d van 20 nM, 200- tot 1500-voudig selectief ten opzichte van andere ionkanalen, en blokkeert cytochroom P450 niet.

TRAM-34 Potassium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 344.84

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Potassium Channel Inhibitoren	Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	344.84	Formule	C₂₂H₁₇ClN₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	289905-88-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Triarylmethane-34			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CC=N4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

cyclohexane : 8 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (1.15 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.850mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.850mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Has a therapeutic profile similar to clotrimazole, but TRAM-34 has a superior safety profile.
Targets/IC₅₀/Ki	IKCa1 (KCa3.1) 20 nM(Kd)
In vitro	In tegenstelling tot clotrimazol remt TRAM-34 selectief IKCa1 zonder het cytochroom P450-enzym (CYP3A4) te blokkeren. Deze verbinding remt potentieel het gekloneerde IKCa1-kanaal in IKCa1-getransfecteerde COS-7-cellen, evenals natieve IK-stromen in menselijke T-lymfocyten en T84-cellen met een K_d van respectievelijk 20 nM, 25 nM en 22 nM, krachtiger dan clotrimazol met een Kd van respectievelijk 70 nM, 100 nM en 90 nM. Het vertoont een 200- tot 1.500-voudige selectiviteit ten opzichte van andere ionkanalen zoals KV, BKCa, SKCa, Na⁺, CRAC en Cl^- kanalen. Deze chemische stof remt significant de anti-CD3 Ab of PKC-activator PMA plus calcium-ionofoor ionomycine geïnduceerde activering van menselijke T-lymfocyten met een IC50 van respectievelijk 295-910 nM en 85-830 nM. Het (5 μM) remt de cellevensvatbaarheid van menselijke T-lymfocyten of verschillende cellijnen niet. Deze verbinding remt significant de EGF-geïnduceerde IKCa1-upregulatie en de EGF-gestimuleerde proliferatie van A7r5-cellen met een IC50 van 8 nM. Deze chemische behandeling remt de proliferatie van menselijke endometriumkankercellen (EC) en blokkeert de EC-celcyclus in de G0/G1-fase. Remming van het IKCa1-kanaal door deze verbinding (1-30 μM) leidt tot dosisafhankelijke onderdrukking van de proliferatie, maar niet van apoptose, van LNCaP- en PC-3-prostaatcarcinoom (PCa)-cellen, waarbij een toename van p21Cip1 en celarrest in de G1-cyclus betrokken is.
Kinase Assay	Elektrofysiologie
Kinase Assay	De menselijke IKCa1 wordt gekloond en tot expressie gebracht in COS-7-cellen. Cellen worden bestudeerd in de whole-cell configuratie van de patch-clamp-techniek. De membraanpotentiaal is 280 mV. De interne pipetoplossing bevat: 145 mM K⁺-aspartaat, 2 mM MgCl₂, 10 mM Hepes, 10 mM K₂EGTA en 8,5 mM CaCl₂ (1 μM vrij Ca²⁺), pH 7,2, 290-310 mOsm. Om stromen van de natieve chloridekanalen in COS-7-cellen te verminderen, wordt Na⁺-aspartaat-ringeroplossing gebruikt als externe oplossing: 160 mM Na⁺-aspartaat/4,5 mM KCl/2 mM CaCl₂/1 mM MgCl₂/5 mM Hepes, pH 7,4/290-310 mOsm. IKCa-stromen in COS-7-cellen worden opgewekt door 200 ms spanningsrampen van -120 mV naar 40 mV die elke 10 seconden worden toegepast, en de vermindering van de hellingsconductantie bij -80 mV door deze verbinding wordt genomen als een maat voor kanaalblokkade.
In vivo	TRAM-34-behandeling met ~500-1.000 keer de kanaalblokkerende dosis (0,5 mg/kg/dag) gedurende 7 dagen is niet toxisch voor muizen. Toediening van deze verbinding bij 120 mg/kg/dag vermindert de intimale hyperplasie significant met ~40% in een rattenmodel van ballonkatheterletsel (BCI). In overeenstemming met zijn in vitro rol bij het remmen van de proliferatie van EC-cellen, vertraagt deze chemische behandeling bij 30 μM de ontwikkeling van HEC-1-A-tumoren in vivo.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10884437/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12939222/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17310992/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270724/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):