ML133 HCl

Catalogusnr.S2825 Batch:S282501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H19NO.HCl
Molecuulgewicht 313.82 CAS-nr. 1222781-70-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (200.75 mM)
Ethanol 6 mg/mL (19.11 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.15mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.45mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ML133 HCl is een selectieve kaliumkanaalremmer voor Kir2.1 met een IC50 van 1,8 ","M (pH 7.4) en 290 nM (pH 8.5), heeft geen effect op Kir1.1 en zwakke activiteit voor Kir4.1 en Kir7.1.
Doelen
Kir2.1
290 nM
In vitro De verhouding van de totale concentratie extracellulair ML133 versus intracellulair ML133 is 1:0,13 bij pH 6.5, 1:9,09 bij pH 8.5. ML133 is zuiver tegen 3A4 en 2C9 (IC50 >30 ","M), vertoont matige inhibitie van 1A2 (IC50 = 3.3 ","M) maar blijkt een potente remmer te zijn van 2D6 (IC50 = 0.13 ","M) in CYP450 assay. ML133 is sterk eiwitgebonden (>99%) in zowel mens als rat en vertoont ook een hoge intrinsieke klaring in beide soorten. ML133 (10 ","M) wordt niet verdrongen door K+ influx van de wild-type Kir2.1 in HEK 293 cellen. M1 en/of M2 transmembraandomeinen bevatten de kritische moleculaire determinant voor ML133 inhibitie van Kir2.1, in het bijzonder D172 en I176.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21615117/

Sellecks ML133 HCl Is geciteerd door 4 Publicaties

Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] PubMed: 35799057
Kir2.1-mediated membrane potential promotes nutrient acquisition and inflammation through regulation of nutrient transporters [ Nat Commun, 2022, 13(1):3544] PubMed: 35729093
Memantine selectively prevented the induction of dynamic allodynia by blocking Kir2.1 channel and inhibiting the activation of microglia in spinal dorsal horn of mice in spared nerve injury model. [ Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947] PubMed: 30845882
Kir2. 1 Channel Regulation of Glycinergic Transmission Selectively Contributes to Dynamic Mechanical Allodynia in a Mouse Model of Spared Nerve Injury [Shi Y Neurosci Bull, 2018, 10.1007/s12264-018-0285-8] PubMed: 30203408

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.