Amlodipine Besylate

Catalogusnr.S1813 Batch:S181301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H25ClN2O5.C6H6O3S
Molecuulgewicht 567.05 CAS-nr. 111470-99-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 113 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 14 mg/mL (24.68 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Amlodipine Besylate is een langwerkende Calcium Channel blokker, gebruikt om de bloeddruk te verlagen en pijn op de borst te voorkomen.
Doelen
Calcium channel
1.9 nM
In vitro Amlodipine besylate vermindert de dalingen in p85aPI3K, gefosforyleerd Akt, gefosforyleerd GSK-3β, heat-shock transcriptiefactor-1 en Bcl-2 geïnduceerd door H(2)O(2), evenals de toenames in cyclooxygenase-2, cytosolisch cytochroom c, gekliefd caspase 9 en gekliefd caspase 3 in neuronale cellen. Amlodipine vermindert significant de systolische bloeddruk (SBP), aorta hypertrofie, endotheeldisfunctie, LOX-1 expressie, aorta O(2)(-) en ONOO(-) productie, en plasma vrije 8-F(2)alpha-isoprostane niveaus in Ang II-geïnfuseerde ratten. Amlodipine veroorzaakt een NO-gemedieerde relaxatie en een verschuiving naar links in de concentratie-relaxatiecurve naar bradykinine in geïsoleerde, voorgecontracteerde, endotheel-intacte varkenscoronaire slagaders. Amlodipine verhoogt de generatie van NO uit natieve endotheelcellen, zoals gedetecteerd door elektronen spinresonantie spectroscopie en stimuleerde een 8-voudige toename in cyclische GMP-niveaus in gekweekte endotheelcellen. Amlodipine veroorzaakt de NO-gemedieerde relaxatie van ratten aorta ringen, die de B2-receptor niet tot expressie brengen. Amlodipine vermindert tijd-afhankelijk de fosforylering van proteïne kinase C (PKC) in endotheelcellen, met een tijdverloop vergelijkbaar met de veranderingen in eNOS-fosforylering, en voorkomt de door phorbol-12-myristaat-13-acetaat geïnduceerde activering van PKC.
In Vivo Amlodipine besylate verlaagt significant de gemiddelde indirecte systolische bloeddrukmetingen van 198 mmHg naar 155 mmHg bij katten. Amlodipine besylate lijkt een veilige en effectieve orale behandeling te zijn voor systemische hypertensie bij katten bij chronisch dagelijks gebruik als een enkel middel.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21988238/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14751660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14553824/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138233/

Sellecks Amlodipine Besylate Is geciteerd door 4 Publicaties

L-type calcium channel blockers at therapeutic concentrations are not linked to CRAC channels and heart failure [ Clin Exp Hypertens, 2025, 47(1):2515924] PubMed: 40650434
Anticancer Effects of Amlodipine Alone or in Combination With Gefitinib in Non-Small Cell Lung Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:902305] PubMed: 35721193
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
Induction of store-operated calcium entry (SOCE) suppresses glioblastoma growth by inhibiting the Hippo pathway transcriptional coactivators YAP/TAZ. [ Oncogene, 2019, 38(1):120-139] PubMed: 30082911

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.