Vasopressin Receptor

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S2593 Tolvaptan Tolvaptan (OPC-41061) est un antagoniste non peptidique du vasopressin V2 receptor de l'arginine, efficace par voie orale, avec une IC50 de 3 nM, utilisé pour traiter l'hyponatrémie.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378
Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
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S2116 Conivaptan HCl Conivaptan HCl(YM 087) est un antagoniste oralement actif, non peptidique, du récepteur V1A et V2 de la vasopressine, utilisé dans le traitement de l'hyponatrémie euvolémique et hypervolémique.
Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Res, 2022, 1-17
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S2920 Mozavaptan Mozavaptan (OPC-31260) est un nouvel antagoniste compétitif des récepteurs de la vasopressin pour les récepteurs V1 et V2, avec une IC50 de 1,2 μM et 14 nM, respectivement.
Life Sci, 2019, 10.1016/j.lfs.2019.05.049
Am J Med Sci, 2019, 357(3):247-254
S0007 RO 5028442 (RG7713) RO 5028442 (RG7713) est un antagoniste hautement puissant et sélectif du récepteur 1a de la vasopressine (V1a) pénétrant le cerveau, avec des Ki de 1 nM pour hV1a et 39 nM pour mV1a.
S2815 Lixivaptan (VPA-985) Le Lixivaptan (VPA-985, CRTX 080, WAY VPA 985) est un antagoniste oral, non peptidique, sélectif des récepteurs de la vasopressine V2 receptor, avec des IC50 de 1,2 nM et 2,3 nM pour le récepteur V2 humain et le récepteur V2 de rat, respectivement.
E4957 Mozavaptan (hydrochloride) Le Mozavaptan hydrochloride (OPC 31260 HCl), un dérivé de la benzazépine, est un antagoniste puissant, sélectif, compétitif et oralement actif du vasopressin V2 receptor avec une valeur IC50 de 14 nM. Il montre une sélectivité d'environ 85 fois pour le récepteur V2 par rapport au récepteur V1 et a le potentiel pour le traitement de l'hyponatrémie, du syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH) et de l'insuffisance cardiaque congestive.