Conivaptan HCl Vasopressin Receptor antagonist

Conivaptan (0,03, 0,1 en 0,3 mg/kg i.v.) verhoogt dosisafhankelijk het urinevolume en vermindert de urine-osmolariteit bij zowel hartinfarct als schijngeopereerde ratten. Conivaptan (0,3 mg/kg i.v.) vermindert significant de rechterventriculaire systolische druk, de linkerventriculaire einddiastolische druk, het long-/lichaamsgewicht en de rechteratriale druk bij hartinfarctratten. Conivaptan (0,3 mg/kg i.v.) verhoogt significant dP/dt(max)/linkerventriculaire druk bij hartinfarctratten. [1] Conivaptan produceert een acute toename van het urinevolume (UV), een vermindering van de osmolariteit (UOsm) en, aan het einde van het onderzoek, vertonen cirrhotische ratten die de V(1a)/V(2)-AVP receptor antagonist krijgen geen hyponatriëmie of hypo-osmolariteit. Conivaptan normaliseert ook U(Na)V zonder de creatinineklaring en de arteriële druk te beïnvloeden. [2] Conivaptan (0,01 tot 0,1 mg/kg i.v.) oefent een dosisafhankelijk diuretisch effect uit bij honden zonder een toename van de urinaire uitscheiding van elektrolyten, remt het pressoreffect van exogeen vasopressine op een dosisafhankelijke manier (0,003 tot 0,1 mg/kg i.v.) en, bij de hoogste dosis (0,1 mg/kg i.v.), blokkeert bijna volledig de vasoconstrictie veroorzaakt door exogeen vasopressine. Conivaptan (0,1 mg/kg i.v.) verbetert de hartfunctie, zoals blijkt uit significante toenames in linkerventriculaire dP/dtmax, hartminuutvolume en slagvolume, en vermindert de voorbelasting en de nabelasting, zoals blijkt uit significante afnames in de linkerventriculaire einddiastolische druk en de totale perifere vasculaire weerstand bij honden met congestief hartfalen. [3]