uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Mozavaptan Vasopressin Receptor antagonist

Name: Mozavaptan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2920
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S2920

Mozavaptan (OPC-31260) is een nieuwe competitieve vasopressin receptorantagonist voor zowel V1- als V2-receptoren met een IC50 van respectievelijk 1,2 μM en 14 nM.

Mozavaptan Vasopressin Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 427.54

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige Vasopressin Receptor Inhibitoren	RO 5028442 (RG7713) Lixivaptan (VPA-985) Mozavaptan (hydrochloride)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	427.54	Formule	C₂₇H₂₉N₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	137975-06-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	OPC-31260			Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=CC=CC=C43)N(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (198.81 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (70.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Vasopressin receptor 2 14 nM Vasopressin receptor 1 1.2 μM
In vitro	Mozavaptan (OPC-31260) is een nonpeptide, oraal effectieve competitieve remmer van AVP met een V2:V1-receptorselectiviteitsverhouding van 25:1, wat duidt op relatieve V2-receptorselectiviteit. Deze verbinding remt de AVP-binding aan V1- en V2-receptoren op een competitieve manier.
In vivo	Mozavaptan (OPC-31260) remt de antidiuretische werking van exogeen toegediend AVP bij met water beladen, met alcohol verdoofde ratten op een dosisafhankelijke manier. Deze verbinding verhoogt de urinestroom en verlaagt de urineosmolaliteit dosisafhankelijk na orale toediening in doses van 1 tot 30 mg/kg bij normale bewuste ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8199714/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1387020/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):