uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Zearalenone Estrogen/progestogen Receptor agonist

Cat.Nr.S5676

Zearalenone (F2-toxine, RAL) is een niet-steroïdaal oestrogene mycotoxine dat werkt door binding aan de estrogen receptor (ER).
Zearalenone Estrogen/progestogen Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 318.36

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.90%
99.90

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 318.36 Formule

C18H22O5

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 17924-92-4 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen F2 toxin, RAL Smiles CC1CCCC(=O)CCCC=CC2=C(C(=CC(=C2)O)O)C(=O)O1

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (201.03 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
ERβ
165.7 nM
ERα
240.4 nM
In vitro
Zearalenone kan de actieve plaats van ERs op een opvallend vergelijkbare manier bezetten als E2. Deze verbinding verstoort de genomische stabiliteit en remt de groei van porcine granulosacellen via de oestrogeenreceptoren, wat granulosacelapoptose kan bevorderen wanneer het DNA-reparatiesysteem onvoldoende is om deze ernstige schade te herstellen. Bij lage concentraties verbetert het de celproliferatie, verhoogt het de kolonieformatie en versnelt het de celmigratie na wondgenezing. Deze chemische stof vertoont carcinogenese-achtige eigenschappen.
In vivo
Bij geovariectomiseerde vrouwelijke ICR-muizen verhoogde s.c. toediening van ZEN in doses van ≥2 mg/kg/dag gedurende 3 opeenvolgende dagen het natte gewicht van de baarmoeder significant vergeleken met de controlegroep. Deze verbinding is een immunotoxische verbinding vergelijkbaar met oestrogeen en sommige hormoonontregelaars. Na orale blootstelling wordt ZEA snel geabsorbeerd en initieel gemetaboliseerd door het darmweefsel en hepatocyten; dit initieert de biotransformatie van de verbinding in zijn belangrijkste biologisch actieve reductieve metabolieten, α- en β-zearalenol (α- en β-ZOL). De oestrogene activiteit van deze chemische stof en zijn metabolieten wordt gemedieerd door hun bindingsaffiniteit voor estrogen receptors (ER), en ze zijn even potent als coumestrol en genisteïne, twee hormoonontregelende fyto-oestrogenen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27084041/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05751031 Recruiting
HIV Infections
Fondazione Penta UK|UCL Great Ormond Street Institute of Child Health|PENTA Foundation
February 20 2023 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.