uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

SUN11602 FGFR activator

Name: SUN11602
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8192
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S8192

SUN11602 is een kleine synthetische verbinding die de neuroprotectieve activiteiten van bFGF nabootst en belangrijke moleculen in de FGF-receptor-1-mitogeen-geactiveerde proteïnekinase/extracellulair signaal-gereguleerde kinase-1/2 kinase (FGFR-1-MEK/ERK) signaalroute activeert.

SUN11602 FGFR activator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 451.60

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S819201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.01%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.01

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Overige FGFR Inhibitoren	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	451.60	Formule	C₂₆H₃₇N₅O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	704869-38-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C(=C(C(=C1N)C)C)NCC(=O)N(C)C2CCN(CC2)CC3=CC=C(C=C3)C(=O)N)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (199.29 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.5mg/ml (7.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.5mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	bFGF
In vitro	Fysiologische acties van SUN11602 bootsen verschillende fenomenen van de neuroprotectie na die wordt geïnduceerd door bFGF. Deze verbinding speelt een cruciale rol bij het laten overleven van primair gekweekte neuronen in ongunstige omgevingen van glutamaattoxiciteit en het activeren van intracellulaire sleutelmoleculen die betrokken zijn bij de neuroprotectieve mechanismen. Deze acties zijn vrij gelijkaardig aan die van bFGF. Dergelijke neuroprotectieve mechanismen zijn specifiek en onderscheidend voor deze verbinding en bFGF en verschillen duidelijk van die van de andere onderzochte groeifactoren. Maar in tegenstelling tot bFGF kan het direct of indirect de fosforylering van het cytosolische domein van de FGFR activeren zonder te binden aan het extracellulaire domein van de FGFR-1. Deze chemische stof vertoont geen celproliferatieve activiteit van somatische cellen, in tegenstelling tot bFGF. Het beïnvloedt de neuronale overleving onder ongunstige omstandigheden aanzienlijk via een FGFR1-mitogeen-geactiveerde proteïnekinase/extracellulair signaal-gereguleerde kinase-1/2 kinase (FGFR-1–MEK/ERK) signaalroute.
In vivo	Bij WT-muizen verhogen SUN11602 en bFGF de niveaus van nieuw gesynthetiseerd Calb in cerebrocorticale neuronen en onderdrukken ze de glutamaat-geïnduceerde stijging van intracellulair Ca2+. Dit Ca2+-bindende vermogen van Calb stelt de neuronen in staat om ernstige toxische omstandigheden van glutamaat te overleven. In tegenstelling hiermee blijven de Calb-niveaus ongewijzigd in Calb-/- muizen na blootstelling aan deze verbinding of bFGF, en door een functieverlies van het gen zijn deze neuronen niet langer resistent tegen toxische omstandigheden van glutamaat. Neuroprotectieve activiteiten van deze chemische stof en FGF-2 zijn te wijten aan exogeen geïnduceerde hyperexpressie van CalB in hippocampale neuronen. De farmacokinetische eigenschappen van deze verbinding lijken veelbelovend wat betreft de biologische beschikbaarheid (>65%) na orale toediening bij knaagdieren (ratten en muizen) en honden (beagles).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421678/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449889/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):