uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

PRT543 PRMT remmer

Name: PRT543
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1658
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.E1658

PRT543 is een potente en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5) met brede antitumoractiviteit in vitro en in vivo. Het remt ook de methyltransferaseactiviteit van het PRMT5/MEP50-complex met een IC50 van 10,8 nM.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 376.79

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: E165801 DMSO]75 mg/mL]false]Ethanol]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.42%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.42

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overige PRMT Inhibitoren	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) LLY-283 C7280948 GSK3368715 3HCl TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	376.79	Formule	C₁₇H₁₇ClN₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1989620-03-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL (199.04 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.750mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.450mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT5 PRMT5/MEP50 complex 10.8 nM
Referenties	[1] https://aacrjournals.org/cancerres/article/80/16_Supplement/2915/642172/Abstract-2915-Preclinical-characterization-of

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03886831	Completed	Relapsed/Refractory Advanced Solid Tumors\|Relapsed/Refractory Diffuse Large B-cell Lymphoma\|Relapsed/Refractory Myelodysplasia\|Relapsed/Refractory Myelofibrosis\|Adenoid Cystic Carcinoma\|Relapsed/Refractory Mantle Cell Lymphoma\|Relapsed/Refractory Acute Myeloid Leukemia\|Refractory Chronic Myelomonocytic Leukemia	Prelude Therapeutics	February 11 2019	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):