Name: Pravastatin (CS-514) Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3036
Rating: 5 (8 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige HMG-CoA Reductase Inhibitoren	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	446.51	Formule	C₂₃H₃₅O₇.Na	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	81131-70-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CS-514 Sodium			Smiles	CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL (199.32 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 89 mg/mL

Ethanol : 89 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.4mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.295mg/ml (0.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HMG-CoA reductase 5.6 μM
In vitro	Pravastatin-Na in een concentratie van 10 μM remt de sterolsynthese in PBMC's met meer dan 50%. Pravastatin veroorzaakt relaxatie van geïsoleerde aortaringen, met maximale vasorelaxaties van 62,8% bij 10 μM en een latentietijd van ~8 min. Pravastatin (< 10 μM) stimuleert NOS-activiteit en NO-afgifte binnen 10 min in gekweekte bovine aorta-endotheelcellen. L-arginine versterkt de NO-productie als reactie op Pravastatin (< 10 μM) in gekweekte bovine aorta-endotheelcellen. Pravastatin resulteert in een dosisafhankelijke remming van macrofaagcholesterolsynthese in humane monocyt-afgeleide macrofagen (HMDM), muizen peritoneale macrofagen (MPM) en J-774 A.1 macrofaagachtige cellijnen. Kleine concentraties Pravastatin (< 0,19 μg/mL) verhogen de cellulaire cholesterolesterificatiesnelheid na incubatie met LDL, maar hogere concentraties (< 100 μg/mL) resulteren in een remming van de verestering. Pravastatin (< 0,5 mM) vermindert de Rho/ROCK-routeactiviteit in explantaten van menselijke dikke darm en ileum, wat leidt tot verlaagde CCN2 mRNA-niveaus. Pravastatin (<1 mM) induceert ook CCN2-remming in primaire humane gladde spiercellen. Pravastatin (< 0,5 mM) verlaagt type I collageen en fibronectine mRNA-niveaus in zowel explantaten van menselijke dikke darm en ileum als in primaire humane gladde spiercellen.
In vivo	Pravastatin (40 mg, eenmalige dosis) veroorzaakt een vermindering van de cholesterolsynthese in humane monocyt-afgeleide macrofagen met 62% bij gezonde proefpersonen en 47% bij hypercholesterolemische patiënten. Pravastatin (40 mg/dag, 8 weken) resulteert in een 55% remming van de cholesterolsynthese en een 57% toename van de LDL-afbraak bij hypercholesterolemische patiënten. Pravastatin (30 mg/kg/dag) resulteert in een verminderde lengte van de dystrofische laesies met 34% en herstel van de musculaire structuur bij mannelijke Wistar-ratten die bestraling ontvangen, geassocieerd met verlaagde CCN2-niveaus.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8880225/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9935036/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7888289/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875761/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687635/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04356209	Recruiting	Breast Cancer	Institut du Cancer de Montpellier - Val d''Aurelle	September 28 2020	Phase 2
NCT03456102	Completed	Tuberculosis	Johns Hopkins University	March 9 2020	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pravastatin (CS-514) Sodium HMG-CoA Reductase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 446.51