Pravastatin (CS-514) Sodium

Catalogusnr.S3036 Batch:S303609

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H35O7.Na
Molecuulgewicht 446.51 CAS-nr. 81131-70-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (199.32 mM)
Water 89 mg/mL (199.32 mM)
Ethanol 89 mg/mL (199.32 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.4mg/ml (9.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.295mg/ml (0.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Pravastatin (CS-514) Sodium is een HMG-CoA Reductase-remmer tegen sterolsynthese met IC50 van 5,6 μM.
Doelen
HMG-CoA reductase
5.6 μM
In vitro Pravastatin-Na in een concentratie van 10 μM remt de sterolsynthese in PBMC's met meer dan 50%. Pravastatin veroorzaakt relaxatie van geïsoleerde aortaringen, met maximale vasorelaxaties van 62,8% bij 10 μM en een latentietijd van ~8 min. Pravastatin (< 10 μM) stimuleert NOS-activiteit en NO-afgifte binnen 10 min in gekweekte bovine aorta-endotheelcellen. L-arginine versterkt de NO-productie als reactie op Pravastatin (< 10 μM) in gekweekte bovine aorta-endotheelcellen. Pravastatin resulteert in een dosisafhankelijke remming van macrofaagcholesterolsynthese in humane monocyt-afgeleide macrofagen (HMDM), muizen peritoneale macrofagen (MPM) en J-774 A.1 macrofaagachtige cellijnen. Kleine concentraties Pravastatin (< 0,19 μg/mL) verhogen de cellulaire cholesterolesterificatiesnelheid na incubatie met LDL, maar hogere concentraties (< 100 μg/mL) resulteren in een remming van de verestering. Pravastatin (< 0,5 mM) vermindert de Rho/ROCK-routeactiviteit in explantaten van menselijke dikke darm en ileum, wat leidt tot verlaagde CCN2 mRNA-niveaus. Pravastatin (<1 mM) induceert ook CCN2-remming in primaire humane gladde spiercellen. Pravastatin (< 0,5 mM) verlaagt type I collageen en fibronectine mRNA-niveaus in zowel explantaten van menselijke dikke darm en ileum als in primaire humane gladde spiercellen.
In Vivo Pravastatin (40 mg, eenmalige dosis) veroorzaakt een vermindering van de cholesterolsynthese in humane monocyt-afgeleide macrofagen met 62% bij gezonde proefpersonen en 47% bij hypercholesterolemische patiënten. Pravastatin (40 mg/dag, 8 weken) resulteert in een 55% remming van de cholesterolsynthese en een 57% toename van de LDL-afbraak bij hypercholesterolemische patiënten. Pravastatin (30 mg/kg/dag) resulteert in een verminderde lengte van de dystrofische laesies met 34% en herstel van de musculaire structuur bij mannelijke Wistar-ratten die bestraling ontvangen, geassocieerd met verlaagde CCN2-niveaus.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[4]
  • Dierlijke modellen

    Male Wistar rats receiving irradiation for 5 weeks

  • Doseringen

    30 mg/kg/day

  • Toediening

    Orally

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8880225/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9935036/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7888289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875761/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687635/

Klantproductvalidatie

<p>B, Uptake of DHEAS in PC cells with 2.5 µM DHEAS and different concentrations of statins when incubated for 60 minutes. Statistical analysis was performed by comparing each condition with the DHEAS 2.5 µM and no statin state except when indicated.</p>

, , JAMA Oncol, 2015, 1(4):495-504.

Sellecks Pravastatin (CS-514) Sodium Is geciteerd door 8 Publicaties

Effects of Mineralocorticoid Receptor Blockade and Statins on Kidney Injury Marker 1 (KIM-1) in Female Rats Receiving L-NAME and Angiotensin II [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500] PubMed: 37047470
Simvastatin cream alleviates dermal fibrosis in a rabbit ear hypertrophic scar model [ J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142] PubMed: 35665590
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
Classic and Targeted Anti-Leukaemic Agents Interfere With the Cholesterol Biogenesis Metagene in Acute Myeloid Leukaemia: Therapeutic Implications [ J Cell Mol Med, 2020, 25] PubMed: 32450611
Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284] PubMed: 30039622
Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation [Kou X Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171] PubMed: 28826913
The impact of statin use on the efficacy of abiraterone acetate in patients with castration-resistant prostate cancer [Harshman LC Prostate, 2017, 77(13):1303-1311] PubMed: 28762529
Statin Use at the Time of Initiation of Androgen Deprivation Therapy and Time to Progression in Patients With Hormone-Sensitive Prostate Cancer. [Harshman LC, et al. JAMA Oncol, 2015, 10.1001/jamaoncol.2015.0829]

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.