uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ODM-203 FGFR remmer

Name: ODM-203
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8882
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S8882

ODM-203 is een selectieve remmer van FGFR en VEGFR met IC50's van respectievelijk 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM en 5 nM voor recombinant FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 en VEGFR3.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 505.54

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Overige FGFR Inhibitoren	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	505.54	Formule	C₂₆H₂₁F₂N₅O₂S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1430723-35-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=CC3=C(C=C2)N(C=N3)C4=CC(=CC(=C4)NS(=O)(=O)C5CC5)C6=C(C=C(C=C6)F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (197.8 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR3 (Cell-free assay) 5 nM FGFR3 (Cell-free assay) 6 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 9 nM FGFR1 (Cell-free assay) 11 nM FGFR2 (Cell-free assay) 16 nM VEGFR1 (Cell-free assay) 26 nM FGFR4 (Cell-free assay) 35 nM
In vitro	In celtests remt ODM-203 de door VEGFR geïnduceerde buisvorming (IC50 33 nmol/L) met een vergelijkbare potentie als het de proliferatie remt in FGFR-afhankelijke cellijnen zoals H1581, SNU16 en RT4 cellen (IC50 50-150 nmol/L).
In vivo	In vivo vertoont ODM-203 een sterke antitumoractiviteit in zowel FGFR-afhankelijke xenograftmodellen als in een angiogenetisch xenograftmodel bij vergelijkbare goed verdragen doses.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30301864/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):