Name: Nadolol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5023
Rating: 5 (2 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	309.40	Formule	C₁₇H₂₇NO₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	42200-33-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725			Smiles	CC(C)(C)NCC(COC1=CC=CC2=C1CC(C(C2)O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL (197.15 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.1mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.45mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	β-adrenergic receptor
In vitro	Nadolol is een nieuw bèta-adrenoreceptorblokkerend middel zonder intrinsieke sympathicomimetische werking en met een extreem lange plasmahalfwaardetijd. Deze verbinding antagoniseert door isoproterenol geïnduceerde tachycardie en door ouabaïne geïnduceerde aritmieën bij katten, antagoniseert door kransslagaderligatie geïnduceerde ventrikelfibrillatie en onderdrukt ventriculaire ectopische activiteit tijdens vagale stimulatie bij honden.
In vivo	In verschillende experimentele modellen (bastaardkatten en bastaardhonden) is Nadolol effectief tegen hartritmestoornissen. Deze anti-aritmische activiteit lijkt verband te houden met β-adrenerge receptorblokkade, een actie die het vermogen van catecholamines om aritmieën te induceren door verandering van de cardiale automaticiteit en geleidbaarheid zou tegengaan. Het is ook effectief in het voorkomen van ventrikelfibrillatie veroorzaakt door ligatie van de linker anterieure descendens kransslagader. Deze verbinding heeft aangetoond een halfwaardetijd van 4 tot 5 uur te hebben bij dieren. Het blokkeert de neuromusculaire transmissie op de kruising van de nervus vagus en het hart niet. Bovendien onderdrukt deze chemische stof de prikkelbaarheid van het hart niet, zoals aangetoond door het ontbreken van effect op de diastolische drempel in het intacte hart van de hond. Het wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en opmerkelijk goed verdragen wanneer het in extreem grote doses wordt toegediend.
Referenties	[1] https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/001429997690296X [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26519/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/241655/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01010308	Completed	Infantile Hemangioma	The Hospital for Sick Children	November 2009	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nadolol Adrenergic Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 309.40