uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S2079
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Overige RAAS Inhibitoren | Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride |
| Moleculair gewicht | 535.03 | Formule | C27H34N2O7.HCl |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 82586-52-5 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | RS-10085 | Smiles | CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2CC3=CC(=C(C=C3CC2C(=O)O)OC)OC.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 20 mg/mL
(37.38 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
ACE
|
|---|---|
| In vitro |
Moexipril vermindert dosisafhankelijk het percentage beschadigde neuronen, evenals mitochondriale reactieve zuurstofspeciesproductie geïnduceerd door glutamaat, staurosporine of Fe2+/3+. Moexipril en enalapril verminderen staurosporine-geïnduceerde neuronale apoptose, zoals bepaald door nucleaire kleuring met Hoechst 33258.
|
| In vivo |
Moexipril (0,3 mg/kg) vermindert hersenschade na focale ischemie significant in vergelijking met controlemuizen. Moexipril (0,01 mg/kg) kan het infarctvolume verminderen in het rattenmodel na focale cerebrale ischemie. Moexipril verlaagt de bloeddruk na de eerste week van behandeling, maar het heeft geen duidelijk effect op de proximale tibiametafyse of de tibiaschacht bij ovariectomie (OVX) spontaan hypertensieve ratten (SHR). Moexipril gecombineerd met hydrochloorthiazide (HCTZ) vertoont een veel potenter hypotensief effect en heeft hetzelfde effect op botmassa en dynamische eindpunten als HCTZ alleen. Moexiprilat vertoont een hogere remmende potentie dan enalaprilat tegen zowel plasma-ACE als gezuiverd ACE uit konijnenlong. Moexipril (0,1-30 mg/kg/dag) verlaagt de bloeddruk en remt differentieel de ACE-activiteit in plasma, long, aorta, hart en nier op een dosisafhankelijke manier. Moexipril (10 mg/kg/dag) leidt tot vergelijkbare dalingen in bloeddruk, remming van plasma-ACE en vermindering van plasma-angiotensinogeen en tot een vergelijkbare demping van de pressorreacties op angiotensine I en potentiatie van de depressorreacties op bradykinine.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.