uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Delapril Hydrochloride RAAS remmer

Name: Delapril Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5728
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S5728

Delapril Hydrochloride (Alindapril) is de hydrochloridezoutvorm van delapril, wat een lipofiele, niet-sulfhydryl angiotensine-converterende enzym (ACE) remmer is met antihypertensieve activiteit.

Delapril Hydrochloride RAAS remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 489

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S572801 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 98.61%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

98.61

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige RAAS Inhibitoren	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	489	Formule	C₂₆H₃₃ClN₂O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	83435-67-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Alindapril Hydrochloride			Smiles	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N(CC(=O)O)C2CC3=CC=CC=C3C2.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL (200.4 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ACE
In vitro	De potentie van delapril is ongeveer 15 keer groter dan captopril en bijna gelijk aan enalaprilat in het remmen van konijnenlong ACE-activiteit in vitro en ongeveer 10 keer groter dan captopril in het remmen van angiotensine I-geïnduceerde contractie in geïsoleerde weefselpreparaten, zoals ratten aortaringen en rattennieren.
In vivo	Na orale toediening van [14C]delapril 10 mg/kg aan ratten wordt 57% van de dosis voornamelijk geabsorbeerd in de dunne darm via de portale route en uitgebreid gemetaboliseerd door esterasen tot het tweebasische derivaat M-I. Plasmaspiegels van M-I pieken binnen 0,4 uur na toediening (maximale concentratie [Cmax] 1,23 μg/mL), en dalen vervolgens tweefasisch met halfwaardetijden van 0,6 en 9,1 uur. Bij honden die 10 mg/kg [14C]delapril kregen, wordt 72% van de dosis geabsorbeerd. Plasmaspiegels van M-I pieken binnen 0,4 uur na toediening (Cmax, 0,9 μg/mL), en dalen vervolgens tweefasisch met halfwaardetijden van 0,3 en 2,8 uur. Delapril kan plasma- en weefsel-ACE remmen bij doses die 5-10 keer lager zijn dan captopril en dit is ook gevonden in in vivo experimenten. Van Delapril is aangetoond dat het het hartgewicht, het linkerventrikelgewicht, de verhouding tussen wand en lumen van kleine coronaire arteriolen en de dikte van de linkerventrikelwand vermindert bij beroertegevoelige SHR, de genexpressie van renine in het hart vermindert bij SHR, en geperfuseerde rattenharten beschermt tegen ischemie-reperfusieschade.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2009144/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7778536/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):