Home Epigenetics Histone Methyltransferase remmer MI-136

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

MI-136 Histone Methyltransferase remmer

Cat.Nr.S7815

MI-136 kan specifiek de menin-MLL-interactie remmen. Het remt de DHT-geïnduceerde expressie van androgeenreceptor (AR)-doelgenen.
MI-136 Histone Methyltransferase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 470.51

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S781501 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.91%
99.91

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 470.51 Formule

C23H21F3N6S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1628316-74-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1CN(CCC1NC2=C3C=C(SC3=NC=N2)CC(F)(F)F)CC4=CC5=C(C=C4)NC(=C5)C#N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL (199.78 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Menin-MLL interaction
In vitro
MI-136, een variant van een eerder beschreven remmer die specifiek de menin-MLL interactie kan remmen. AR-positieve cellijnen zoals VCaP, LNCaP en 22RV1 zijn gevoelig voor deze verbinding. Behandeling met deze chemische stof remt ook de expressie van genen die gebonden zijn aan ASH2L na AR-stimulatie. Behandeling met deze verbinding induceert apoptose van VCaP-cellen, zoals blijkt uit PARP (cPARP)-splitsing, en blokkeert DHT-geïnduceerde celproliferatie in AR-afhankelijke cellijnen (LNCaP en VCaP). Het effect van deze remmer op celproliferatie is vergelijkbaar met MDV-3100, een tweede generatie FDA-goedgekeurd anti-androgeen voor patiënten met refractaire prostaatkanker.
In vivo
Behandeling van VCaP-tumordragende muizen met MI-136 (40mg/kg) leidt tot een bescheiden maar significante vermindering van het tumorvolume zonder effect op het lichaamsgewicht van de muis.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.