uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

GSK-LSD1 2HCl Histone Demethylase remmer

Name: GSK-LSD1 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7574
Rating: 5 (25 reviews)

Cat.Nr.S7574

GSK-LSD1 2HCl is een irreversibele en selectieve LSD1-remmer met een IC50 van 16 nM, > 1000 keer selectiever dan andere nauw verwante FAD-gebruikende enzymen (d.w.z. LSD2, MAO-A, MAO-B).

GSK-LSD1 2HCl Histone Demethylase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 289.24

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S757401 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]]]false Zuiverheid: 99.78%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.78

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overige Histone Demethylase Inhibitoren	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 IOX1 GSK J1 ML324 CPI-455

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Binding affinity to LSD1 in human A549 cells assessed as increase in stability of cellular LSD1 protein at 10 uM pre-incubated for 1 hr followed by heating at 49 degC for 3 mins by Western blot-based CESTA	30780087
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Binding affinity to LSD1 in human A549 cells assessed as increase in stability of cellular LSD1 protein at 10 uM pre-incubated for 1 hr followed by heating at 52 degC for 3 mins by Western blot-based CESTA	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of snail levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of N-cadherin levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of slug levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Up regulation of claudin-1 levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Up regulation of E-cadherin levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
THP1	Function assay	4 uM	3 days	Inhibition of LSD1 in human THP1 cells assessed as increase in CD86 expression at 4 uM incubated for 3 days by flow cytometric analysis	31096156
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	289.24	Formule	C₁₄H₂₂Cl₂N₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2102933-95-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CNCCC1NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (197.06 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 57 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.850mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.470mg/ml (1.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 (Cell-free assay) 16 nM
In vitro	GSK-LSD1 induceert genexpressieveranderingen in kankercellijnen met een gemiddelde EC50 van < 5 nM en remt de groei van kankercellijnen met een gemiddelde EC50 van < 5 nM.
In vivo	GSK-LSD1, een zeer selectieve remmer van KDM1A, remt significant de progressie van schildklierkanker en verhoogt de gevoeligheid van schildklierkanker voor chemotherapie.
Referenties	[1] http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK-LSD1 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28800922/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198054/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	LSD1 / H3K4me2		29088714

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):