uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Etretinate Retinoid Receptor agonist

Name: Etretinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4699
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S4699

Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoïde, Etretinato, Ro 10-9359) is een oraal aromatisch retinoïnezuur dat effectief is bij psoriasis en andere dermatologische syndromen. Het activeert Retinoid Receptors, wat leidt tot een inductie van celdifferentiatie, remming van celproliferatie en remming van weefselinfiltratie door ontstekingscellen.

Etretinate Retinoid Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 354.48

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S469901 DMSO]70 mg/mL]false]Ethanol]70 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.06%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

99.06

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Retinoid Receptor Inhibitoren	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	354.48	Formule	C₂₃H₃₀O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	54350-48-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato,Ro 10-9359			Smiles	CCOC(=O)C=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C(=C(C=C1C)OC)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 70 mg/mL (197.47 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RAR
In vivo	Er is een significante afname van de gemiddelde dermale dikte (P < 0.05) en veranderingen in collageenbundels in de met Etretinate behandelde muizengroep gedurende een periode van 28 dagen, vergeleken met controlegroepen. De TUNEL-assay toont aan dat de dichtheid van TUNEL-positieve cellen in de dermis van met Etretinate behandelde muizen gedurende een periode van 14 dagen significant is toegenomen (P < 0.05). De verhouding van procollageen 1 (I) keten tot actine mRNA van met Etretinate behandelde muizen gedurende een periode van 1 dag nam significant af vergeleken met die van de controlemuizen, maar de verhouding van met Etretinate behandelde muizen gedurende een periode van 14 dagen nam significant toe (P < 0.05). Etretinate vermindert de dermale dikte en onderdrukt het verschijnen van huidlaesies door inductie van apoptose en mogelijk regulatie van cytokine-expressie bij MRL/lpr-muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19077103/ [2] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1323893015310546 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16130505/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04582383	Recruiting	Acne	University of Pennsylvania	March 30 2022	Phase 4
NCT04018144	Unknown status	Periodontitis	Tokat Gaziosmanpasa University	August 1 2019	--
NCT04020146	Completed	Periodontitis\|Periimplantitis	Tokat Gaziosmanpasa University	January 10 2018	--
NCT02847533	Unknown status	Depression	Centre Hospitalier Universitaire de Besancon	September 2016	Not Applicable
NCT02620813	Completed	Acne Vulgaris	University of California Davis	October 2015	Early Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):