uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S5516
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overige Casein Kinase Inhibitoren | Silmitasertib (CX-4945) Silmitasertib (CX-4945) sodium salt D 4476 TBB IC261 PF-670462 TTP 22 Longdaysin PF 4800567 (E/Z)-GO289 |
| Moleculair gewicht | 320.21 | Formule | C14H6O8.H2O |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 314041-08-2 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1=C2C3=C(C(=C1O)O)OC(=O)C4=CC(=C(C(=C43)OC2=O)O)O.O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 2 mg/mL
(6.24 mM)
|
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
CK2
(Cell-free assay) 0.04 μM
Lyn
(Cell-free assay) 2.9 μM
PKA
(Cell-free assay) 3.5 μM
|
|---|---|
| In vitro |
Ellagic acid (EA) is in staat de groei van verschillende kankercellen te remmen. EA remde de celproliferatie op een dosis- en tijdsafhankelijke manier door beide cellijnen te arresteren in de G1-fase van de celcyclus, wat het gevolg was van verhoogde p53- en Cip1/p21-waarden en verlaagde cyclin D1- en E-waarden. EA induceerde ook caspase-3-gemedieerde apoptose door de Bax : Bcl-2-verhouding te verhogen en herstelde anoikis in ES-2- en PA-1-cellen. Het is algemeen bekend dat het een vrije radicalen wegvangende activiteit heeft. EA keerde de epitheliale naar mesenchymale overgang om door E-cadherin te reguleren en Vimentin te down-reguleren.
|
| In vivo |
Een 90-daagse subchronische toxiciteitsstudie toonde verder aan dat orale toediening van EA (9,4, 19,1, 39,1 g/kg lichaamsgewicht, resp.) geen sterfte of behandelingsgerelateerde klinische tekenen kon veroorzaken gedurende de gehele experimentele periode bij F344-ratten, wat de lage toxiciteit van EA voor zoogdieren aangeeft. Bovendien vertoont EA krachtige antikanker- en anticarcinogene activiteiten tegen borst-, colorectale, orale, prostaat-, pancreas-, blaas-, neuroblastoom-, melanoom- en lymfoomcellen. Behandeling van PANC-1-xenograftmuizen met EA resulteerde in een significante remming van tumorgroei en verlengde de overlevingskans van de muizen.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.