Name: Doxifluridine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2045
Rating: 5 (4 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.76%

99.76

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Phosphorylase Inhibitoren	CP-91149 Iso-H7 dihydrochloride Ingliforib

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	246.19	Formule	C₉H₁₁FN₂O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	3094-09-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	5'-DFUR, AMC 0101			Smiles	CC1C(C(C(O1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL (199.03 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Doxifluridine onderdrukt de buisvorming van HUVEC en de productie van vasculaire endotheliale groeifactor door FU-MMT-1-cellen. Deze verbinding wordt omgezet in 5-FU en vervolgens in FdUMP, en de resultaten suggereren dat het zijn cytotoxische effecten uitoefent door remming van TS en incorporatie in RNA. Het is een fluoropyrimidine-derivaat dat bij voorkeur in maligne cellen wordt geactiveerd door thymidine Phosphorylase om 5-fluorouracil (5-FU) te vormen. Deze chemische stof is ontwikkeld om de therapeutische index van 5-FU te verbeteren en toxiciteit te verminderen, inclusief de immunosuppressieve, myelosuppressieve en cardiotoxische effecten van 5-FU en andere gefluorideerde pyrimidinen.
In vivo	Metronomische Doxifluridine alleen onderdrukt de tumorgroei significant in vergelijking met de onbehandelde (controle) groep, terwijl metronomische Doxifluridine in combinatie met TNP-470 de tumorgroei significant remt in vergelijking met elke behandeling alleen in FU-MMT-1 xenografts. Deze verbinding in combinatie met TNP-470 leidt ook tot een significante vermindering van intratumorale vasculariteit. Het remt significant de groei van KPL-4 tumoren, vermindert de weefselniveaus van IL-6, en verlicht gewichtsverlies bij naakte muizen met KPL-4 tumoren. Deze chemische stof resulteert in een significante vermindering van de activiteit van fenytoïne p-hydroxylatie bij ratten. Het verlaagt de eliminatiesnelheidsconstante en de totale klaring bij ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21631643/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2972339/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23564503/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10500532/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12625878/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00662025	Completed	Advanced/Metastatic Breast Cancer	Pfizer	April 2008	Phase 2
NCT00532948	Completed	Glioma	Hoffmann-La Roche	May 2007	Phase 1
NCT00353262	Completed	Colorectal Cancer	Hoffmann-La Roche	July 2005	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Doxifluridine Phosphorylase activator

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 246.19