Name: CP-91149
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2717
Rating: 5 (11 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Phosphorylase Inhibitoren	Iso-H7 dihydrochloride Ingliforib

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	399.87	Formule	C₂₁H₂₂ClN₃O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	186392-40-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN(C)C(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (200.06 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.650mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (12.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 5 mg of this product and add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Glycogen phosphorylase (GP) 0.13 μM
In vitro	CP-91149 vertoont een 200-voudig hogere remmende activiteit tegen humane leverglycogeenfosforylase a (HLGPa) dan cafeïne (IC50 = 26 μM). Deze verbinding (10-100 μM) remt in een dosisafhankelijke manier -gestimuleerde glycogenolyse in geïsoleerde rattenhepatocyten en in primaire humane hepatocyten met een IC50 van ~2,1 μM. Het remt ook krachtig de activiteiten van humane spierphosphorylase a en b met een IC50 van respectievelijk 0,2 μM en ~0,3 μM. Behandeling met deze chemische stof bij 2,5 μM induceert inactivatie van phosphorylase en sequentiële activering van glycogeen synthase in hepatocyten, en verhoogt de glycogeensynthese met 7-voudig bij 5 mM glucose en met 2-voudig bij 20 mM glucose. Het kan de effecten van phosphorylase-overexpressie gedeeltelijk tegengaan. Deze verbinding remt ook krachtig hersen-GP met een IC50 van 0,5 μM in A549-cellen. Behandeling bij 10-30 μM veroorzaakt aanzienlijke glycogeenaccumulatie in A549- en HSF55-cellen. Behandeling ervan verhoogt G1-fase cellen met een significante vermindering van de S-fase populatie in HSF55-cellen, gecorreleerd met verhoogde expressie van p21 en p27. Deze chemische stof bevordert ook de defosforylering en activering van GS (glycogen synthase) in niet-gemanipuleerde of GP-overexpresserende gekweekte humane spiercellen, maar uitsluitend in glucose-arme cellen.
Kinase Assay	Phosphorylase enzymtest
Kinase Assay	De activiteit van humaan leverglycogeenphosphorylase a (HLGPa, 85 ng) wordt gemeten in de richting van glycogeensynthese door de afgifte van fosfaat uit glucose-1-fosfaat bij 22°C in 100 μL buffer die 50 mM Hepes (pH 7.2), 100 mM KCl, 2.5 mM EGTA, 2.5 mM MgCl₂, 0.5 mM glucose-1-fosfaat en 1 mg/mL glycogeen bevat. Fosfaat wordt gemeten bij 620 nm, 20 minuten na de toevoeging van 150 μL 1 M HCl dat 10 mg/mL ammoniummolybdaat en 0.38 mg/mL malachietgroen bevat. Toenemende concentraties van deze verbinding worden toegevoegd aan de test in 5 μL 14% DMSO.
In vivo	Orale toediening van CP-91149 aan diabetische ob/ob-muizen bij 25-50 mg/kg veroorzaakt een snelle (3 uur) glucoseverlaging met 100-120 mg/dl zonder hypoglykemie te veroorzaken, als gevolg van remming van glycogenolyse in vivo. Deze verbinding behandeling verlaagt de glucosespiegels niet in normoglycemische, niet-diabetische muizen. Bij niet-gevast Goto-Kakizaki (GK) ratten onderdrukt de toediening van deze chemische stof in combinatie met CS-917 de hepatische glycogeenreductie door CS-917 en verlaagt het plasma glucose meer dan een enkele toediening van CS-917.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9465093/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309391/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12943673/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14651477/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21350313/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CP-91149 Phosphorylase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 399.87