uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S4749
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Overige 5-HT Receptor Inhibitoren | WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 |
| Moleculair gewicht | 405.3 | Formule | C20H21FN2O.HBr |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 59729-32-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr | Smiles | CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.Br | ||
|
In vitro |
DMSO
: 81 mg/mL
(199.85 mM)
Water : 81 mg/mL Ethanol : 81 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations) 1.8 nM
|
|---|---|
| In vitro |
Citalopram (Lu 10-171), een nieuw bicyclisch ftalaanderivaat, is een uiterst krachtige remmer van neuronale serotonine (5-HT)-opname, maar heeft geen effect op de opname van noradrenaline (NA) en dopamine (DA) en geen antagonistische activiteit tegen 5-HT, histamine, gamma-aminoboterzuur (GABA) en acetylcholine. Het is een extreem specifieke en krachtige remmer van neuronale 5-HT-opname. Opnamemechanismen voor andere transmitteramines worden niet beïnvloed door het medicijn. De SSRI citalopram heeft een groter effect op proliferatie en een kleiner effect op apoptotische activiteit. Het beïnvloedt de regulatie van de celcyclus door het proliferatieve potentieel te vergroten en de apoptotische activiteit te verminderen op een plaatsspecifieke manier die indicatief kan zijn voor hyperplasie. Citalopram verandert de FGF-, MSX- en TGFB-expressie in osteoblastencelcultuur. |
| In vivo |
Citalopram is vrij van cardiotoxische effecten, zelfs wanneer dieren worden blootgesteld aan concentraties die ver boven het therapeutische niveau liggen. Bij de mens wordt citalopram gemetaboliseerd tot verbindingen die ook potente 5-HT-opnameremmers zijn zonder effect op de noradrenaline (NA)-opname en die in lagere concentraties worden gevonden dan citalopram zelf. Citalopram (1-16 mg/kg) stimuleert de flexorreflex van de achterpoot bij de spinale rat. Citalopram potentieert 5-HT transmission~ mogelijk door een zeer sterke opnameremming te produceren zonder gelijktijdig de postsynaptische 5-HT receptors te blokkeren. |
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.