uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Citalopram HBr 5-HT Receptor remmer

Cat.Nr.S4749

Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr), een antidepressivum, is een oraal toegediende selectieve serotonin reuptake remmer (SSRI) met een IC50 van 1,8 nM.
Citalopram HBr 5-HT Receptor remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 405.3

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.87%
99.87

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 405.3 Formule

C20H21FN2O.HBr

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 59729-32-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr Smiles CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.Br

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL (199.85 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations)
1.8 nM
In vitro

Citalopram (Lu 10-171), een nieuw bicyclisch ftalaanderivaat, is een uiterst krachtige remmer van neuronale serotonine (5-HT)-opname, maar heeft geen effect op de opname van noradrenaline (NA) en dopamine (DA) en geen antagonistische activiteit tegen 5-HT, histamine, gamma-aminoboterzuur (GABA) en acetylcholine. Het is een extreem specifieke en krachtige remmer van neuronale 5-HT-opname. Opnamemechanismen voor andere transmitteramines worden niet beïnvloed door het medicijn. De SSRI citalopram heeft een groter effect op proliferatie en een kleiner effect op apoptotische activiteit. Het beïnvloedt de regulatie van de celcyclus door het proliferatieve potentieel te vergroten en de apoptotische activiteit te verminderen op een plaatsspecifieke manier die indicatief kan zijn voor hyperplasie. Citalopram verandert de FGF-, MSX- en TGFB-expressie in osteoblastencelcultuur.

In vivo

Citalopram is vrij van cardiotoxische effecten, zelfs wanneer dieren worden blootgesteld aan concentraties die ver boven het therapeutische niveau liggen. Bij de mens wordt citalopram gemetaboliseerd tot verbindingen die ook potente 5-HT-opnameremmers zijn zonder effect op de noradrenaline (NA)-opname en die in lagere concentraties worden gevonden dan citalopram zelf. Citalopram (1-16 mg/kg) stimuleert de flexorreflex van de achterpoot bij de spinale rat. Citalopram potentieert 5-HT transmission~ mogelijk door een zeer sterke opnameremming te produceren zonder gelijktijdig de postsynaptische 5-HT receptors te blokkeren.

Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.